Hoạt chất Acitretin: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-acitretin-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất  Acitretin

Acitretin là một retinoid thế hệ thứ hai. Nó được dùng bằng đường uống, và thường được sử dụng cho bệnh vẩy nến. Retinoid uống được sử dụng trong điều trị bệnh vẩy nến kháng nặng.

  • Công thức: C21H26O
  • ID CAS: 55079-83-9.
  • Sinh khả dụng: 60%.
  • CID PubChem: 5284513.

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc Soriatane 25mg giá bao nhiêu – Nhà sản xuất: Arrow generiques

thuoc-soriatane-25mg-acitretin-dieu-tri-benh-vay-nen-nha-san-xuat-arrow-generiques

Cơ chế hoạt động của Acitretin

Retinol (Vitamin A) được biết là rất cần thiết cho sự phát triển và biệt hóa biểu mô bình thường, mặc dù phương thức của tác dụng này vẫn chưa được thiết lập. Cả retinol và axit retinoic đều có khả năng đảo ngược các thay đổi da tăng sừng và chuyển sản.

Tuy nhiên, những tác dụng này thường chỉ đạt được ở liều lượng có liên quan đến độc tính toàn thân hoặc cục bộ đáng kể.

Thành phần hoạt chất của Acitretin là một chất tổng hợp của axit retinoic và chất chuyển hóa chính của etretinate, đã được sử dụng thành công trong nhiều năm trong điều trị bệnh vẩy nến và các rối loạn sừng hóa khác.

Các nghiên cứu lâm sàng đã xác nhận rằng, trong bệnh vẩy nến và chứng loạn sừng, acitretin giúp bình thường hóa quá trình tăng sinh, biệt hóa và sừng hóa tế bào biểu bì với liều lượng mà các tác dụng phụ thường có thể chấp nhận được.

Trong trường hợp rối loạn sừng hóa, có thể có kinh nghiệm lên đến 2 năm.

Chỉ định điều trị

  • Các dạng bệnh vảy nến khó chữa trên diện rộng và nghiêm trọng;
  • Bệnh vảy nến thể mủ ở bàn tay và bàn chân;
  • Bệnh chàm bẩm sinh nặng và viêm da ichthyosiform;
  • Các dạng viêm da nặng và khó chữa khác được đặc trưng bởi chứng loạn sừng hoặc tăng sừng.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Acitretin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 1 – 4 giờ sau khi uống thuốc. Khả dụng sinh học của hoạt chất dùng đường uống được tăng cường qua thức ăn. Khả dụng sinh học của một liều duy nhất là khoảng 60%, nhưng sự thay đổi giữa các bệnh nhân là đáng kể (36 95%).

Phân phối

Acitretin rất ưa mỡ và dễ dàng thâm nhập vào các mô cơ thể. Liên kết với protein của hoạt chất vượt quá 99%. Trong các nghiên cứu trên động vật, hoạt chất đã vượt qua hàng rào nhau thai với số lượng đủ để tạo ra dị tật thai nhi. Do tính chất ưa béo của nó, có thể giả định rằng acitretin đi vào sữa mẹ với số lượng đáng kể.

Sự trao đổi chất

Acitretin được chuyển hóa bằng cách đồng phân hóa thành đồng phân 13, bằng cách glucuronid hóa và phân cắt chuỗi bên.

Loại bỏ

Các nghiên cứu đa liều ở bệnh nhân từ 21 – 70 tuổi cho thấy thời gian bán thải khoảng 50 giờ đối với acitretin và 60 giờ đối với chất chuyển hóa chính của nó trong huyết tương, cũng là một chất gây quái thai.

Từ thời gian bán thải dài nhất được quan sát ở những bệnh nhân này đối với acitretin (96 giờ) và (123 giờ), và giả định về động học tuyến tính, có thể dự đoán rằng hơn 99% thuốc được thải trừ trong vòng 36 ngày sau khi ngừng thuốc liệu pháp dài hạn.

Bằng chứng lâm sàng cho thấy etretinate có thể được hình thành khi uống đồng thời acitretin và rượu.

Tương tác Acitretin với các sản phẩm thuốc khác

Điều trị toàn thân bằng retinoid có thể dẫn đến tăng áp lực nội sọ. Vì tetracyclin cũng có thể gây tăng áp lực như vậy, bệnh nhân không được điều trị đồng thời với Acitretin và tetracyclin.

Đã có báo cáo về việc tăng nguy cơ viêm gan khi dùng chung thuốc với etretinate và methotrexate. Do đó, nên tránh sử dụng đồng thời methotrexate và hoạt chất này.

Khi điều trị đồng thời với phenytoin Acitretin, cần nhớ rằng hoạt chất làm giảm một phần liên kết với protein của phenytoin. Ngược lại, ảnh hưởng của loại này đối với sự gắn kết huyết tương khi sử dụng đồng thời Acitretin và thuốc chống đông máu loại coumarin đã không được quan sát thấy.

Tác dụng tránh thai của thuốc progesterone liều thấp có thể bị giảm do tương tác với hoạt chất. Do đó, những viên thuốc này không được sử dụng để tránh thai trong khi điều trị bằng acitretin. Không quan sát thấy tương tác với thuốc tránh thai kết hợp estrogen / progestogen uống.

Trong một nghiên cứu với những người tình nguyện khỏe mạnh, việc uống đồng thời một liều acitretin cùng với rượu đã dẫn đến sự hình thành etretinate có khả năng gây quái thai cao. Do đó, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không được uống rượu (trong đồ uống, thức ăn hoặc thuốc) trong khi điều trị bằng hoạt chất và trong 2 tháng sau khi ngừng điều trị bằng hoạt chất.

Cơ chế của quá trình trao đổi chất này vẫn chưa được xác định, vì vậy không rõ liệu các tác nhân tương tác khác cũng có thể xảy ra hay không.

Bệnh nhân được khuyến cáo không nên dùng đồng thời vitamin A và các loại retinoid khác vì có thể xảy ra chứng hypervitaminosis A.

Tác dụng phụ của hoạt chất  Acitretin

Tác dụng phụ phổ biến: môi khô, nứt nẻ hoặc sưng, khô hoặc chảy nước mũi, khô mắt, kích ứng trong miệng hoặc sưng lợi, ngứa da, rụng tóc; đóng vảy và bong tróc ở mí mắt, đầu ngón tay, lòng bàn tay và lòng bàn chân,khát nước bất thường.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP