Hoạt chất Afatinib: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-afatinib-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Afatinib

Afatinib là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ. Afatinib thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase. Thuốc được sử dụng để điều trị các trường hợp có đột biến trong các gen thụ thể yếu tố phát triển biểu bì.

  • Công thức: C24H25ClFN5O
  • Khối lượng phân tử: 485,937 g/mol.
  • Dược đồ sử dụng: Oral.
  • Chuyển hóa dược phẩm: CYP not involved.
  • Chu kỳ bán rã sinh học: 37 hours.
  • Danh mục cho thai kỳ: AU: C; US: D (Bằng chứng về rủi ro).

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Cách dòng thuốc có chứa: afanix, giotrif, xovoltib.

Cơ chế hoạt động của Afatinib

Afatinib liên kết cộng hóa trị và ngăn chặn không thể đảo ngược tín hiệu từ tất cả các đồng nhất và dị bản

Chỉ định điều trị

Cơ quan thụ cảm yếu tố tăng trưởng biểu bì bệnh nhân trưởng thành chưa từng mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn tại chỗ. 

Bệnh nhân người lớn tiến triển tại chỗ hoặc di căn của mô vảy tiến triển trong hoặc sau hóa trị liệu.

Đặc tính dược Lực học

Afatinib như một tác nhân đơn lẻ có hiệu quả ngăn chặn tín hiệu thụ thể dẫn đến ức chế sự phát triển của khối u hoặc sự thoái triển của khối u.

Việc nhận được một đột biến thứ cấp là một cơ chế chính của khả năng đề kháng mắc phải đối với hoạt chất và liều lượng gen của alen chứa tương quan với mức độ đề kháng trong ống nghiệm.

Đột biến được tìm thấy trong khoảng 50% khối u của bệnh nhân khi bệnh tiến triển trên afatinib, trong đó các nhắm mục tiêu có thể được coi là một lựa chọn điều trị dòng tiếp theo.

Các cơ chế tiềm năng khác của khả năng kháng afatinib đã được đề xuất một cách chính xác và sự khuếch đại gen đã được quan sát trên lâm sàng.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sau khi uống afatinib, hoạt chất được quan sát thấy khoảng 2 đến 5 giờ sau khi dùng liều. khi dùng với bữa ăn giàu chất béo so với khi dùng ở trạng thái nhịn ăn. Dựa trên dữ liệu dược động học dân số thu được từ các thử nghiệm lâm sàng ở các loại khối u khác nhau, vì vậy, không nên tiêu thụ thức ăn ít nhất 3 giờ trước và ít nhất 1 giờ sau khi dùng afatinib

Phân phối

Liên kết của hoạt chất với protein huyết tương người là khoảng 95%. Afatinib liên kết với protein cả không cộng hóa trị và cộng hóa trị.

Chuyển đổi sinh học

Các phản ứng trao đổi chất được xúc tác bởi enzyme đóng một vai trò không đáng kể đối với afatinib. Các sản phẩm cộng hóa trị vào protein là các chất chuyển hóa tuần hoàn chính của hoạt chất.

Loại bỏ

Ở người, việc bài tiết hoạt chất này chủ yếu qua phân. Sau khi dùng dung dịch uống 15 mg, 85,4% liều dùng được phục hồi trong phân và 4,3% trong nước tiểu. Hợp chất gốc chiếm 88% liều thu hồi. Hoạt chất bị loại bỏ với thời gian bán hủy hiệu quả khoảng 37 giờ.

Ở những bệnh nhân được điều trị bằng afatinib trong hơn 6 tháng, thời gian bán hủy cuối cùng được ước tính là 344 giờ.

Tương tác Afatinib với các sản phẩm thuốc khác

Ảnh hưởng của chất cảm ứng P-gp đối với afatinib

Điều trị trước bằng rifampicin (600 mg x 1 lần / ngày trong 7 ngày), một chất cảm ứng mạnh làm giảm 34% độ phơi nhiễm trong huyết tương với hoạt chất sau khi dùng một liều duy nhất liều 40mg afatinib. Các chất cảm ứng mạnh có thể làm giảm tiếp xúc với afatinib

Ảnh hưởng của hoạt chất trên chất nền

Hoạt chất là một chất ức chế trung bình. Tuy nhiên, dựa trên dữ liệu lâm sàng, người ta cho rằng điều trị bằng afatinib sẽ không làm thay đổi nồng độ huyết tương của các chất nền  khác.

Tương tác thực phẩm

Việc sử dụng đồng thời một bữa ăn giàu chất béo với afatinib làm giảm đáng kể mức độ phơi nhiễm với hoạt chất. Sản phẩm thuốc này nên được sử dụng khi không có thức ăn

Tác dụng phụ của hoạt chất Afatinib

Tác dụng phụ phổ biến: tiêu chảy, mụn trứng cá, loét niêm mạc má, miệng, khô miệng, nhiễm trùng móng tay do nấm hay vi khuẩn.

 Nguồn www.medicines.org.uk.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP