Hoạt chất Anastrozole: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-anastrozole-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất  Anastrozole

Anastrozole là một loại thuốc được sử dụng ngoài các phương pháp điều trị khác cho bệnh ung thư vú. Cụ thể nó được sử dụng cho ung thư vú dương tính với thụ thể hormone. Nó cũng đã được sử dụng để ngăn ngừa ung thư vú ở những người có nguy cơ cao.

  • Công thức: C17H19N5
  • ID CAS: 120511-73-1.
  • Khối lượng phân tử: 293,366 g/mol.
  • Nhóm thuốc: Aromatase inhibitor; Antiestrogen.
  • CID PubChem: 2187.

Tham khảo nguồn từ Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc arimidex 1mg Anastrozole tác dụng điều trị ung thư vú – Hãng sản xuất AstraZeneca

thuoc-arimidex-1mg-anastrozole-tac-dung-dieu-tri-ung-thu-vu-hang-san-xuat-astrazeneca

Cơ chế hoạt động của Anastrozole

Hoạt chất anastrozole là một chất ức chế aromatase không steroid mạnh và có tính chọn lọc cao. Ở phụ nữ sau mãn kinh, estradiol được sản xuất chủ yếu từ quá trình chuyển đổi androstenedione thành estrone thông qua phức hợp enzyme aromatase ở các mô ngoại vi.

Ở phụ nữ sau mãn kinh, anastrozole với liều hàng ngày 1mg tạo ra sự ức chế estradiol hơn 80% bằng cách sử dụng một xét nghiệm có độ nhạy cao. Hoạt chất không có bất kỳ hoạt động gây dị ứng, kích thích tố hoặc kích thích tố nào.

Liều hàng ngày của anastrozole lên đến 10mg không có bất kỳ ảnh hưởng nào đến việc tiết cortisol hoặc aldosterone, được đo trước hoặc sau khi thử nghiệm thử thách hormone vỏ thượng thận. Do đó không cần bổ sung Corticoid.

Chỉ định điều trị

  • Điều trị ung thư vú tiến triển dương tính với thụ thể hormone ở phụ nữ sau mãn kinh.
  • Điều trị bổ trợ ung thư vú xâm lấn sớm dương tính với thụ thể hormone ở phụ nữ sau mãn kinh.
  • Điều trị bổ trợ ung thư vú xâm lấn sớm dương tính với thụ thể hormone ở phụ nữ sau mãn kinh đã dùng thuốc bổ trợ tamoxifen từ 2 đến 3 năm.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sự hấp thu của anastrozole diễn ra nhanh chóng và nồng độ tối đa trong huyết tương thường xảy ra trong vòng hai giờ sau khi dùng thuốc. Thức ăn giảm nhẹ tỷ lệ nhưng không phải là mức độ hấp thụ.

Sự thay đổi nhỏ về tốc độ hấp thu sẽ không dẫn đến ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định khi dùng một lần mỗi ngày. Khoảng 90 đến 95% nồng độ hoạt chất ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được sau 7 liều hàng ngày và tích lũy gấp 3 đến 4 lần.

Không có bằng chứng về thời gian hoặc sự phụ thuộc vào liều lượng của các thông số dược động học của anastrozole. Dược động học của Anastrozole không phụ thuộc vào tuổi ở phụ nữ sau mãn kinh.

Phân phối

Hoạt chất chỉ liên kết 40% với protein huyết tương.

Loại bỏ

Anastrozole được thải trừ chậm với thời gian bán thải trong huyết tương từ 40 đến 50 giờ. Anastrozole được chuyển hóa rộng rãi bởi phụ nữ sau mãn kinh với ít hơn 10% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 72 giờ kể từ khi dùng thuốc.

Suy thận hoặc gan

Độ thanh thải biểu kiến của anastrozole, sau khi uống, ở người tình nguyện bị xơ gan ổn định thấp hơn khoảng 30% so với nhóm chứng phù hợp. Tuy nhiên, nồng độ hoạt chất trong huyết tương ở những người tình nguyện bị xơ gan nằm trong khoảng nồng độ được thấy ở những người bình thường trong các thử nghiệm khác.

Nồng độ hoạt chất trong huyết tương quan sát được trong các thử nghiệm hiệu quả dài hạn ở bệnh nhân suy gan nằm trong khoảng nồng độ hoạt chất trong huyết tương ở bệnh nhân không bị suy gan.

Đối với trẻ em

Ở trẻ em trai bị nữ hóa tuyến vú tuổi dậy thì (10-17 tuổi), anastrozole được hấp thu nhanh chóng, phân bố rộng rãi và thải trừ chậm với thời gian bán thải khoảng 2 ngày.

Tương tác Anastrozole với các sản phẩm thuốc khác

Các enzym trung gian chuyển hóa của anastrozole vẫn chưa được xác định. Cimetidine, một chất ức chế yếu, không đặc hiệu của men, không ảnh hưởng đến nồng độ hoạt chất trong huyết tương.

Việc xem xét cơ sở dữ liệu về tính an toàn của thử nghiệm lâm sàng không cho thấy bằng chứng về sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng ở những bệnh nhân được điều trị bằng hoạt chất cũng nhận được các sản phẩm thuốc thường được kê đơn khác. Không có tương tác đáng kể nào về mặt lâm sàng với bisphosphonat.

Nên tránh sử dụng đồng thời tamoxifen hoặc các liệu pháp chứa estrogen với anastrozole vì điều này có thể làm giảm tác dụng dược lý của thuốc.

Tác dụng phụ của hoạt chất Anastrozole

Các tác dụng có thể xảy ra: đau xương, đau khớp, đau cơ, thay đổi thị lực, tê ngứa da, đau đỏ sưng mắt cá chân hoặc bàn chân buồn nôn, đau bụng hoặc đau dạ dày, vàng mắt, vàng da, nước tiểu sẫm màu, đau ngực, chóng mặt, khó thở.

 Nguồn www.medicines.org.uk.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP