Hoạt chất Apixaban: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-apixaban-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Apixaban

Apixaban là một thuốc chống đông máu được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa cục máu đông và để ngăn ngừa đột quỵ ở những người bị rung tâm nhĩ.

  • Công thức: C25H25N5O4
  • Khối lượng phân tử: 459,497 g/mol.
  • CID PubChem: 10182969.

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc Eliquis 5mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: pfizer

thuoc-eliquis-5mg-apixaban-giup-phong-chong-dot-quy-hang-san-xuat-pfizer

Cơ chế hoạt động của Apixaban

Hoạt chất apixaban là một chất ức chế và liên kết với cục máu đông. Hoạt chất không có tác dụng trực tiếp lên sự kết tập tiểu cầu, nhưng gián tiếp ức chế sự kết tập tiểu cầu do thrombin gây ra.

Hoạt chất ngăn chặn sự tạo thrombin và sự phát triển của huyết khối. Các nghiên cứu tiền lâm sàng về apixaban trên mô hình động vật đã chứng minh hiệu quả chống huyết khối trong phòng ngừa huyết khối động mạch và tĩnh mạch.

Chỉ định điều trị

Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân người lớn bị rung nhĩ không do van tim, với một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ, chẳng hạn như đột quỵ trước đó hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi, và phòng ngừa và tái phát ở người lớn.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sinh khả dụng tuyệt đối của apixaban là khoảng 50% đối với liều lên đến 10mg. Hoạt chất được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa xuất hiện từ 3 đến 4 giờ sau khi uống viên. Uống cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến apixaban tối đa ở liều 10mg, có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Hoạt chất thể hiện dược động học tuyến tính với sự gia tăng tỷ lệ liều lượng khi tiếp xúc với liều uống lên đến 10mg. Ở liều ≥ 25mg apixaban thể hiện sự hấp thu hạn chế hòa tan với sinh khả dụng giảm.

Với cấu hình dược động học tỷ lệ thuận với liều lượng của apixaban, kết quả sinh khả dụng từ các nghiên cứu đã tiến hành có thể áp dụng cho các liều hoạt chất thấp hơn.

Phân phối

Liên kết với protein huyết tương ở người là khoảng 87%. Thể tích phân phối là khoảng 21 lít.

Biến đổi sinh học

Apixaban có nhiều đường thải trừ. Trong số liều được sử dụng ở người, khoảng 25% được phục hồi dưới dạng chất chuyển hóa, với phần lớn được phục hồi trong phân. Sự bài tiết hoạt chất qua thận chiếm khoảng 27% tổng độ thải.

Các đóng góp bổ sung từ sự bài tiết trực tiếp qua mật và ruột đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng và phi lâm sàng, tương ứng. Apixaban có tổng độ thanh thải khoảng 3,3l/ h và thời gian bán thải khoảng 12 giờ.

Suy thận

Không có tác động của suy giảm chức năng thận đối với nồng độ đỉnh của hoạt chất Sự gia tăng phơi nhiễm apixaban có liên quan đến sự giảm chức năng thận, được đánh giá qua độ thanh thải creatinin đo được.

Trọng lượng cơ thể

So với phơi nhiễm apixaban ở những đối tượng có trọng lượng cơ thể từ 65 đến 85 kg, trọng lượng cơ thể> 120 kg có liên quan đến mức phơi nhiễm thấp hơn khoảng 30% và trọng lượng cơ thể <50 kg có liên quan đến mức phơi nhiễm cao hơn khoảng 30%.

Tương tác Apixaban với các sản phẩm thuốc khác

Chất ức chế

Việc sử dụng apixaban không được khuyến cáo ở những bệnh nhân đang điều trị toàn thân đồng thời với các chất ức chế mạnh của cả CYP3A4 và P-gp, chẳng hạn như thuốc hạ sốt và chất ức chế protease.

Chất cảm ứng

Thuốc chống đông máu, thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, do tăng nguy cơ chảy máu, chống chỉ định điều trị đồng thời với bất kỳ thuốc chống đông máu nào khác trừ những trường hợp cụ thể là chuyển đổi liệu pháp chống đông máu

Sau khi sử dụng kết hợp enoxaparin với apixaban, một tác dụng phụ trên hoạt động đã được quan sát thấy.

Ảnh hưởng đối với các sản phẩm thuốc khác

Trong các nghiên cứu được thực hiện ở những đối tượng khỏe mạnh, như được mô tả dưới đây, hoạt chất không làm thay đổi đáng kể dược động học của digoxin, naproxen hoặc atenolol.

Tác dụng phụ của hoạt chất Apixaban

Đau/sưng/khó chịu bất thường, bầm tím bất thường, chảy máu kéo dài từ vết thương hoặc lợi, chảy máu cam dai dẳng, kinh nguyệt ra nhiều, ,ước tiểu màu hồng, ho ra máu, nôn ra máu, đau đầu dữ, chóng mặt, ngất xỉu, phân có máu.

 Nguồn www.medicines.org.uk.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP