Hoạt chất Axit zoledronic: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-axit-zoledronic-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Axit zoledronic

Axit zoledronic, còn được gọi là zoledronate, là một loại thuốc dùng để điều trị một số bệnh về xương. Chúng bao gồm loãng xương, canxi máu cao do ung thư, gãy xương do ung thư và bệnh xương của Paget. Nó được đưa ra bằng cách tiêm tĩnh mạch.

  • Khối lượng phân tử: 272,09 g/mol.
  • ID CAS: 118072-93-8.
  • Điểm sôi: 764 °C.

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Cách dòng thuốc có chứa Axit zoledronic:  

Thuốc aclasta (Axit Zoledronic) trị loãng xương Nhà sản xuất: Novartis

thuoc-aclasta-axit-zoledronic-tri-loang-xuong-nha-san-xuat-novartis

Cơ chế hoạt động của Axit zoledronic

Hoạt chất Axit Zoledronic thuộc nhóm bisphosphonat chứa nitơ và hoạt động chủ yếu trên xương. Nó là một chất ức chế tiêu xương qua trung gian hủy cốt bào.

Chỉ định điều trị

Điều trị loãng xương:

  • Ở phụ nữ sau mãn kinh.
  • Ở nam giới trưởng thành.

Tăng nguy cơ gãy xương, kể cả những người bị gãy xương hông do chấn thương nhẹ gần đây.

Điều trị loãng xương liên quan đến liệu pháp glucocorticoid toàn thân dài hạn

  • Ở phụ nữ sau mãn kinh
  • Ở nam giới trưởng thành

Tăng nguy cơ gãy xương.

Điều trị bệnh Paget xương ở người lớn.

Đặc tính dược lực học

Hoạt động chọn lọc của bisphosphonat trên xương dựa trên ái lực cao của chúng với xương đã khoáng hóa.

Mục tiêu phân tử chính của axit zoledronic trong tế bào hủy xương là enzym farnesyl pyrophosphat synthase. Thời gian tác dụng kéo dài của axit zoledronic là do ái lực liên kết cao của nó đối với vị trí hoạt động của farnesyl pyrophosphat (FPP) tổng hợp và ái lực liên kết mạnh của nó với khoáng xương.

Điều trị bằng axit Zoledronic làm giảm nhanh chóng tốc độ luân chuyển xương từ mức tăng cao sau mãn kinh với nadir đối với các dấu hiệu tái hấp thu được quan sát sau 7 ngày và đối với các dấu hiệu hình thành sau 12 tuần.

Sau đó, các dấu hiệu xương ổn định trong phạm vi tiền mãn kinh. Không có sự giảm dần các dấu hiệu chu chuyển xương khi dùng thuốc hàng năm lặp lại.

Đặc tính dược động học

Truyền một lần và nhiều lần truyền trong 5 và 15 phút với 2, 4, 8 và 16 mg axit zoledronic trên 64 bệnh nhân thu được các dữ liệu dược động học sau đây, được phát hiện là không phụ thuộc vào liều lượng.

Phân phối

Sau khi bắt đầu truyền axit zoledronic, nồng độ trong huyết tương của hoạt chất tăng nhanh, đạt được đỉnh vào cuối thời gian truyền, sau đó giảm nhanh xuống <10% của đỉnh sau 4 giờ và <1% của đỉnh sau 24 giờ, với một khoảng thời gian kéo dài tiếp theo của nồng độ rất thấp, không vượt quá 0,1% mức đỉnh.

Loại bỏ

Axit zoledronic tiêm tĩnh mạch được loại bỏ bởi một quá trình ba pha: biến mất hai pha nhanh chóng khỏi hệ tuần hoàn, với thời gian bán hủy t ½α 0,24 và t ½β 1,87 giờ, tiếp theo là giai đoạn thải trừ dài với thời gian bán thải cuối là t ½γ 146 giờ.

Không có sự tích tụ của hoạt chất trong huyết tương sau khi dùng nhiều liều sau mỗi 28 ngày. Các pha định vị sớm (α và β, với t ½ giá trị ở trên) có lẽ thể hiện sự hấp thu nhanh chóng vào xương và bài tiết qua thận.

Axit zoledronic không được chuyển hóa và được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận. Trong 24 giờ đầu tiên, 39 ± 16% liều đã dùng được phục hồi trong nước tiểu, trong khi phần còn lại chủ yếu liên kết với mô xương. Sự hấp thu này vào xương là phổ biến đối với tất cả các bisphosphonat và có lẽ là hậu quả của sự tương đồng về cấu trúc với pyrophosphat.

Cũng như các bisphosphonat khác, thời gian lưu của axit zoledronic trong xương rất lâu. Từ mô xương, nó được giải phóng rất chậm trở lại hệ thống tuần hoàn và thải trừ qua thận.

Tổng thanh thải cơ thể là 5,04 ± 2,5 l / h, không phụ thuộc vào liều lượng và không bị ảnh hưởng bởi giới tính, tuổi tác, chủng tộc hoặc trọng lượng cơ thể.

Sự khác biệt giữa các đối tượng và trong cơ thể đối tượng đối với độ thanh thải của axit zoledronic trong huyết tương lần lượt là 36% và 34%.

Tương tác Axit zoledronic với các sản phẩm thuốc khác

Không có nghiên cứu tương tác với các sản phẩm thuốc khác đã được thực hiện.

Axit zoledronic không được chuyển hóa một cách hệ thống và không ảnh hưởng đến các enzym cytochrom P450 của người trong ống nghiệm. Axit zoledronic không liên kết cao với protein huyết tương (liên kết khoảng 43-55%) và do đó, các tương tác do chuyển vị của các sản phẩm thuốc có liên kết cao với protein là không thể.

Axit zoledronic được thải trừ qua thận. Thận trọng khi sử dụng axit zoledronic cùng với các sản phẩm thuốc có thể ảnh hưởng đáng kể đến chức năng thận (ví dụ như aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu có thể gây mất nước).

Ở những bệnh nhân suy thận, sự tiếp xúc toàn thân với các sản phẩm thuốc dùng đồng thời được thải trừ chủ yếu qua thận có thể tăng lên.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk.

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP