Hoạt chất Azacitidine: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-azacitidine-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Azacitidine

Azacitidine là một chất tương tự hóa học của cytidine, một nucleoside trong DNA và RNA. Hoạt chất và dẫn xuất deoxy của nó, decitabine, được sử dụng trong điều trị hội chứng loạn sản tủy.

  • Công thức: C8H12N4O5
  • ID CAS: 320-67-2

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Cách dòng thuốc có chứa: Thuốc vidaza.

Cơ chế hoạt động của Azacitidine

Hoạt chất Azacitidine được cho là có tác dụng chống ung thư bằng nhiều cơ chế, bao gồm gây độc tế bào trên các tế bào tạo máu bất thường trong tủy xương và giảm methyl hóa DNA.

Tác dụng gây độc tế bào của hoạt chất có thể do nhiều cơ chế, bao gồm ức chế tổng hợp DNA, RNA và protein, kết hợp thành RNA và DNA, và kích hoạt các con đường tổn thương DNA.

Các tế bào không tăng sinh tương đối không nhạy cảm với azacitidine. Việc kết hợp vào DNA dẫn đến việc bất hoạt DNA methyltransferase, dẫn đến hiện tượng hypomethyl hóa DNA.

Chỉ định điều trị

  • Điều trị hội chứng loạn sản tủy.
  • Điều trị bệnh bạch cầu myelomonocytic mãn tính.
  • Bệnh bạch cầu dòng tuỷ cấp tính.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sau khi tiêm dưới da một liều 75mg/ m2 duy nhất, hoạt chất được hấp thu nhanh chóng với nồng độ đỉnh trong huyết tương là 750 ± 403 ng/ ml xảy ra ở 0,5 giờ sau khi dùng thuốc.

Sinh khả dụng tuyệt đối của azacitidine sau khi tiêm dưới da so với tiêm tĩnh mạch là khoảng 89% dựa trên diện tích dưới đường cong.

Loại bỏ

Hoạt chất được đào thải nhanh khỏi huyết tương với thời gian bán thải trung bình sau khi tiêm dưới da 41 ± 8 phút. Không có sự tích tụ xảy ra sau khi tiêm dưới da 75mg/ m2 azacitidine một lần mỗi ngày trong 7 ngày.

Quần thể đặc biệt

Ảnh hưởng của suy gan, giới tính, tuổi tác hoặc chủng tộc trên dược động học chưa được nghiên cứu chính thức.

Suy thận

Suy thận không có ảnh hưởng lớn đến sự tiếp xúc dược động học của azacitidine sau khi tiêm dưới da một lần và nhiều lần. Sau khi tiêm dưới da một liều 75mg/m 2.

Các giá trị phơi nhiễm trung bình ở các đối tượng bị suy thận nhẹ, trung bình và nặng đã tăng lên 11-21%, 15-27% và 41-66%. , tương ứng, so với các đối tượng chức năng thận bình thường.

Tuy nhiên, mức phơi nhiễm nằm trong cùng một phạm vi phơi nhiễm chung được quan sát thấy đối với các đối tượng có chức năng thận bình thường.

Hoạt chất có thể được dùng cho bệnh nhân suy thận mà không cần điều chỉnh liều ban đầu với điều kiện những bệnh nhân này được theo dõi độc tính vì azacitidine hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua thận.

Tương tác Azacitidine với các sản phẩm thuốc khác

Chuyển hóa dường như không qua trung gian của các isoenzyme cytochrome P450 , UDP-glucuronosyltransferase, sulfotransferase và glutathione transferase. Do đó, các tương tác liên quan đến các enzym chuyển hóa này trong cơ thể được coi là không thể xảy ra.

Tác dụng ức chế hoặc cảm ứng có ý nghĩa lâm sàng của hoạt chất đối với enzym cytochrom P450 là không thể.

Không có nghiên cứu tương tác thuốc lâm sàng chính thức nào với azacitidine đã được thực hiện.

Tác dụng phụ của hoạt chất Azacitidine

Hoạt chất Azacitidine có thể gây ra buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy hoặc táo bón, mệt mỏi, chóng mặt, đau cơ/khớp, chán ăn.

Nếu có bất kỳ tác dụng phụ của thuốc ung thư nào kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn sau khi sử dụng, người bệnh hãy báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ tư vấn. Hoạt chất cũng có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng là dễ chảy máu, bầm tím.

 Nguồn www.medicines.org.uk

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP