Hoạt chất Bicalutamide: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-bicalutamide-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Bicalutamide

Bicalutamide là một loại thuốc antiandrogen được sử dụng chủ yếu để điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Nó thường được sử dụng cùng với một loại hormon tiết ra gonadotropin hoặc phẫu thuật loại bỏ tinh hoàn để điều trị ung thư tuyến tiền liệt cấp tính.

  • ID CAS: 90357-06-5.
  • Điểm sôi: 659 °C.
  • Nhóm thuốc: Nonsteroidal antiandrogen.
  • Tên thương mại: Casodex, others.
  • Dược đồ sử dụng: By mouth.
  • Sinh khả dụng: Well-absorbed; absolute bioavailability unknown.

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc Casodex 50mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Bayer

thuoc-casodex-50mg-bicalutamide-dieu-tri-ung-thu-tien-liet-tuyen-hang-san-xuat-bayer

Cơ chế hoạt động của Bicalutamide

Hoạt chất bicalutamide là một chất chống androgen không steroid, không có hoạt tính nội tiết khác. Nó liên kết với các thụ thể androgen mà không kích hoạt biểu hiện gen, và do đó ức chế kích thích androgen. Sự thoái triển của các khối u tuyến tiền liệt là kết quả của sự ức chế này.

Chỉ định điều trị

Điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối kết hợp với liệu pháp tương tự Luteinising Hormone giải phóng Hormone hoặc thiến phẫu thuật.

Đặc tính dược động học

Bicalutamide được hấp thu tốt sau khi uống. Không có bằng chứng về bất kỳ ảnh hưởng nào có liên quan đến lâm sàng của thực phẩm đối với sinh khả dụng.

Đồng phân đối tượng được thanh thải nhanh chóng so với đồng phân đối ảnh, chất này có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 tuần.

Khi sử dụng hoạt chất hàng ngày, đồng phân đối ảnh tích lũy khoảng 10 lần trong huyết tương do thời gian bán hủy dài của nó.

Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định của đồng phân đối ảnh khoảng 9µg/ ml được quan sát thấy khi dùng liều 50mg bicalutamide hàng ngày. Ở trạng thái ổn định, đồng phân đối quang hoạt động chủ yếu chiếm 99% tổng số đồng phân đối quang đang lưu hành.

Dược động học của đồng phân đối ảnh không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác, suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Có bằng chứng cho thấy chất đồng phân đối ảnh được thải trừ chậm hơn khỏi huyết tương ở bệnh nhân suy gan nặng.

Hoạt chất Bicalutamide liên kết với protein cao và được chuyển hóa rộng rãi. Các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua thận và mật với tỷ lệ xấp xỉ bằng nhau.

Tương tác Bicalutamide với các sản phẩm thuốc khác

Không có tương tác dược lý hoặc dược động học nào được chứng minh giữa bicalutamide và các chất tương tự.

Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng sử dụng antipyrine làm chất đánh dấu hoạt động của cytochrome P450 cho thấy không có bằng chứng về khả năng tương tác thuốc với hoạt chất.

Nhưng phơi nhiễm midazolam trung bình đã tăng lên đến 80%, sau khi dùng đồng thời bicalutamide trong 28 ngày.

Đối với các loại thuốc có chỉ số điều trị hẹp, sự gia tăng như vậy có thể liên quan. Do đó, chống chỉ định sử dụng đồng thời terfenadine, astemizole và cisapride và nên thận trọng khi dùng đồng thời bicalutamide với các hợp chất như ciclosporin và thuốc chẹn kênh canxi.

Có thể phải giảm liều đối với những loại thuốc này, đặc biệt nếu có bằng chứng về tác dụng phụ của thuốc tăng cường hoặc bất lợi.

Cần thận trọng khi dùng bicalutamide cho bệnh nhân đang dùng các sản phẩm thuốc ức chế quá trình oxy hóa ở gan, ví dụ như cimetidine và ketoconazole. Điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ hoạt chất trong huyết tương, về mặt lý thuyết có thể dẫn đến gia tăng các tác dụng phụ.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng hoạt chất có thể thay thế chất chống đông máu coumarin, warfarin, khỏi vị trí liên kết với protein của nó.

Do đó, khuyến cáo rằng thời gian prothrombin được theo dõi chặt chẽ nếu bắt đầu dùng bicalutamide ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu coumarin.

Tác dụng phụ của hoạt chất Bicalutamide

Hoạt chất có thể gây ra chứng bất lực, xung huyết và chảy mồ hôi. Ngoài ra, thuốc còn gây ngực nở và mềm, sung huyết, tiêu chảy, mất khả năng cương cứng hoặc mất ham muốn tình dục.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP