Hoạt chất Cabergoline: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-cabergoline-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Cabergoline

Cabergoline là một loại thuốc dopaminergic được sử dụng trong điều trị mức prolactin cao, prolactinomas, bệnh Parkinson và các chỉ định khác. Nó được thực hiện bằng miệng.

  • Công thức: C26H37N5O2
  • Khối lượng phân tử: 451,604 g/mol.
  • ID CAS: 81409-90-7.
  • CID PubChem: 54746.

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Dostinex 0.5mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Pfizer

Thuoc-Dostinex-0-5mg-Cabergoline-dieu-tri-vo-sinh-co-Prolactin-cao-5

Cơ chế hoạt động của Cabergoline

Hoạt chất cabergoline là một dẫn xuất ergoline dopaminergic được ưu đãi với hoạt tính làm giảm PRL mạnh và kéo dài. Nó hoạt động bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể D 2 -dopamine trên các sinh vật tiết sữa tuyến yên, do đó ức chế bài tiết PRL.

Tác dụng dược lực học đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, phụ nữ hậu sản và bệnh nhân tăng prolactin máu.

Sau khi uống một lần duy nhất, mức PRL huyết thanh đã giảm đáng kể ở mỗi quần thể được nghiên cứu. Tác dụng hạ PRL liên quan đến liều lượng cả về mức độ tác dụng và thời gian tác dụng.

Liên quan đến tác dụng nội tiết của Cabergoline không liên quan đến tác dụng hạ sốt, dữ liệu có sẵn từ con người xác nhận các phát hiện thử nghiệm trên động vật cho thấy hợp chất thử nghiệm được ưu đãi với tác dụng rất chọn lọc mà không ảnh hưởng đến sự bài tiết cơ bản của các hormone tuyến yên khác hoặc cortisol.

Các tác dụng dược lực học của hoạt chất không tương quan với hiệu quả điều trị chỉ liên quan đến việc giảm huyết áp.

Chỉ định điều trị

Ức chế tiết sữa sinh lý

  • Sau khi sinh, khi mẹ bầu không cho trẻ bú hoặc chống chỉ định cho con bú vì lý do bệnh lý liên quan đến mẹ hoặc người mới sinh con.
  • Sau khi thai chết lưu hoặc nạo hút thai.

 Ngăn ngừa tiết sữa sinh lý bằng cách ức chế tiết prolactin.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, Cabergoline dùng 1mg duy nhất trong ngày đầu tiên sau sinh, có hiệu quả ức chế tiết sữa, cũng như căng vú và đau ở 70 – 90% phụ nữ. Dưới 5% phụ nữ có triệu chứng vú hồi phục trong tuần thứ ba sau sinh.

Ức chế tiết sữa, giảm căng và đau vú đạt được ở khoảng 85% phụ nữ cho con bú được điều trị với tổng liều 1 mg Cabergoline chia làm 4 lần trong 2 ngày. Triệu chứng vú tái phát sau ngày thứ 10 là không phổ biến.

Điều trị rối loạn tăng prolactin máu

Cabergoline được chỉ định để điều trị rối loạn chức năng liên quan đến tăng prolactin máu, bao gồm vô kinh, thống kinh, rụng trứng và galactorrhoea.

Hoạt chất được chỉ định ở những bệnh nhân bị u tuyến yên tiết prolactin, tăng prolactin máu vô căn, hoặc hội chứng bán cầu rỗng với tăng prolactin máu, đại diện cho các bệnh lý cơ bản cơ bản góp phần vào các biểu hiện lâm sàng nêu trên.

Khi điều trị mãn tính, Cabergoline với liều từ 1 đến 2 mg mỗi tuần, có hiệu quả trong việc bình thường hóa nồng độ prolactin huyết thanh ở khoảng 84% bệnh nhân tăng prolactin máu. Các chu kỳ đều đặn đã được nối lại ở 83% phụ nữ trước đó đã cắt vòng kinh.

Việc phục hồi quá trình rụng trứng đã được ghi nhận ở 89% phụ nữ có mức progesterone được theo dõi trong giai đoạn hoàng thể. Bệnh Galactorrhoea biến mất trong 90% trường hợp có triệu chứng này trước khi điều trị. Giảm kích thước khối u đạt được ở 50 – 90% bệnh nhân nam và nữ mắc bệnh u nhỏ hoặc đại mô tế bào.

Đặc tính dược động học

Các cấu hình dược động học và chuyển hóa của Cabergoline đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh của cả hai giới và ở những bệnh nhân nữ tăng prolactin máu.

Sau khi uống hợp chất được ghi nhãn, hoạt độ phóng xạ được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa vì đỉnh của hoạt độ phóng xạ trong huyết tương là từ 0,5 đến 4 giờ.

Mười ngày sau khi sử dụng, khoảng 18% và 72% liều phóng xạ đã được thu hồi tương ứng trong nước tiểu và phân. Thuốc không biến đổi trong nước tiểu chiếm 2-3% liều dùng.

Bài tiết Cabergoline dạng không đổi trong nước tiểu thấp cũng đã được xác nhận trong các nghiên cứu với sản phẩm không phóng xạ. Thời gian bán thải của hoạt chất, ước tính từ tốc độ bài tiết qua nước tiểu, dài, 79-115 giờ ở bệnh nhân tăng prolactin máu.

Trên cơ sở thời gian bán thải, điều kiện trạng thái ổn định cần đạt được sau 4 tuần, như được xác nhận bởi nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của Cabergoline thu được sau một liều duy nhất và sau 4 tuần dùng nhiều chế độ.

Tương tác Cabergoline  với các sản phẩm thuốc khác

Việc sử dụng đồng thời với các thuốc khác trong thời kỳ đầu của thời kỳ dậy thì, đặc biệt là các ancaloit ergot, không liên quan đến các tương tác có thể phát hiện làm thay đổi hiệu quả và độ an toàn của Cabergoline.

Vì hoạt chất phát huy tác dụng điều trị bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine, không nên dùng đồng thời với các thuốc có hoạt tính đối kháng dopamine vì chúng có thể làm giảm tác dụng hạ prolactin của hoạt chất.

Cũng như các dẫn xuất ergot khác, không nên dùng với kháng sinh nhóm macrolid do làm tăng sinh khả dụng toàn thân của Cabergoline.

Tác dụng phụ của hoạt chất Cabergoline

Cảm thấy khó thở khi gắng sức, tức ngực, khô họng, cảm thấy yếu ớt, chán ăn, sụt cân nhanh chóng, cảm giác như sắp bất tỉnh, đau lưng dưới, đi tiểu ít hơn bình thường, sưng ở mắt cá chân.

 Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP