Hoạt chất Donepezil: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-donepezil-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về Donepezil

Donepezil là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh Alzheimer. Nó phần nào cải thiện chức năng tinh thần và khả năng hoạt động. Tuy nhiên việc sử dụng thuốc này đã không được chứng minh là thay đổi sự tiến triển của bệnh.

  • Công thức: C24H29NO3
  • ID CAS: 120014-06-4
  • Sinh khả dụng: 100%
  • Khối lượng phân tử: 379,492 g/mol
  • CID PubChem: 3152

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Cách dòng thuốc có chứa Donepezil

Thuốc Aricept giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Pfizer

thuoc-aricept-10mg-donepezil-dieu-tri-chung-mat-tri-do-benh-alzheimer

Cơ chế hoạt động của Donepezil

Donepezil là một chất ức chế đặc hiệu và có hồi phục của acetylcholinesterase, cholinesterase chủ yếu trong não; là chất ức chế enzym này mạnh hơn 1000 lần so với butyrylcholinesterase, một enzym hiện diện chủ yếu bên ngoài hệ thần kinh trung ương.

Chỉ định điều trị

Donepezil chỉ định để điều trị triệu chứng bệnh mất trí nhớ Alzheimer mức độ nhẹ đến vừa phải.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 3 đến 4 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong tăng tương ứng với liều lượng.

Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 70 giờ, do đó, sử dụng nhiều liều duy nhất mỗi ngày dẫn đến việc dần dần tiến đến trạng thái ổn định.

Trạng thái ổn định gần đúng đạt được trong vòng 3 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Khi ở trạng thái ổn định, nồng độ trong huyết tương và hoạt tính dược lực học liên quan cho thấy ít thay đổi trong suốt thời gian trong ngày.

Phân phối

Donepezil hydrochloride liên kết khoảng 95% với protein huyết tương người. Chưa xác định được sự gắn kết với protein huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính 6-O-desmethyldonepezil. Sự phân bố của trong các mô cơ thể khác nhau vẫn chưa được nghiên cứu rõ ràng.

Chuyển đổi sinh học/Thải trừ Donepezil đều được bài tiết nguyên vẹn trong nước tiểu và được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450 thành nhiều chất chuyển hóa, không phải tất cả đều đã được xác định. Nồng độ trong huyết tương giảm với thời gian bán thải khoảng 70 giờ.

Giới tính, chủng tộc và tiền sử hút thuốc không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đến nồng độ Donepezil hydrochloride trong huyết tương. Dược động học chưa được nghiên cứu chính thức ở người già khỏe mạnh hoặc bệnh nhân Alzheimer hoặc sa sút trí tuệ mạch máu.

Tuy nhiên, nồng độ trung bình trong huyết tương ở bệnh nhân gần giống với nồng độ của những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh.

Tương tác Donepezil với các sản phẩm thuốc khác

Donepezil và bất kỳ chất chuyển hóa nào của nó không ức chế sự chuyển hóa của theophylline, warfarin, cimetidine hoặc digoxin ở người. Sự chuyển hóa không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời digoxin hoặc cimetidine.

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng các isoenzyme 3A4 cytochrome P450 và ở mức độ nhỏ 2D6 có liên quan đến sự chuyển hóa. Nghiên cứu tương tác thuốc được thực hiện trong ống nghiệmcho thấy ketoconazole và quinidine, chất ức chế CYP3A4 và 2D6 tương ứng, ức chế chuyển hóa.

Do đó, những chất này và các chất ức chế CYP3A4 khác, chẳng hạn như itraconazole và erythromycin, và các chất ức chế CYP2D6.Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, ketoconazole làm tăng nồng độ Donepezil trung bình khoảng 30%.

Các chất cảm ứng enzym, chẳng hạn như rifampicin, phenytoin, carbamazepine và rượu có thể làm giảm nồng độ. Vì mức độ của tác dụng ức chế hoặc cảm ứng chưa được biết rõ, nên cẩn thận khi sử dụng các kết hợp thuốc như vậy.

Donepezil hydrochloride có khả năng gây trở ngại cho các loại thuốc có hoạt tính kháng cholinergic. Cũng có tiềm năng cho hoạt động hiệp đồng khi điều trị đồng thời liên quan đến các loại thuốc như succinylcholine,

Tác dụng phụ của Donepezil

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, khó ngủ, thích gây hấn, tiêu chảy, cảm thấy mệt mỏi và chuột rút cơ bắp. Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm rối loạn nhịp tim, bí tiểu và co giật.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP