Hoạt chất Duloxetine: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-duloxetine-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về Duloxetine

Duloxetine là một loại thuốc dùng để điều trị rối loạn trầm cảm lớn, rối loạn lo âu tổng quát, đau cơ xơ hóa và đau thần kinh. Nó được uống qua đường miệng.

  • Khối lượng phân tử: 297,4146 g/mol
  • ID CAS: 136434-34-9
  • Điểm sôi: 466,2 °C
  • CID PubChem: 60835

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Cách dòng thuốc có chứa Duloxetine

Thuốc cymbalta điều trị trầm cảm Hãng sản xuất: Lilly

thuoc-cymbalta-30mg-60mg-duloxetine-dieu-tri-tram-cam-4

Cơ chế hoạt động của Duloxetine

Duloxetine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline. Nó ức chế yếu tái hấp thu dopamine mà không có ái lực đáng kể với các thụ thể histaminergic, dopaminergic, cholinergic và adrenergic.

Chỉ định điều trị

Duloxetine được chỉ định cho phụ nữ để điều trị chứng mất kiểm soát nước tiểu do căng thẳng từ trung bình đến nặng được chỉ định ở người lớn.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Duloxetine được hấp thu tốt sau khi uống với nồng độ C tối đa xảy ra sau 6 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống nằm trong khoảng từ 32% đến 80%.

Thực phẩm trì hoãn thời gian để đạt được nồng độ đỉnh từ 6 đến 10 giờ và nó làm giảm nhẹ mức độ hấp thu. Những thay đổi này không có bất kỳ ý nghĩa lâm sàng nào.

Phân phối

Duloxetine liên kết khoảng 96% với protein huyết tương của con người. Liên kết với cả albumin và axit alpha-l glycoprotein. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng bởi suy thận hoặc gan.

Chuyển đổi sinh học

Chuyển hóa nhiều và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Cả hai cytochromes P450-2D6 và 1A2 đều xúc tác sự hình thành của hai chất chuyển hóa chính là liên hợp glucuronid của 4-hydroxy Duloxetine và liên hợp sulfat.

Dựa trên các nghiên cứu trong ống nghiệm, các chất chuyển hóa lưu hành của Duloxetine được coi là không hoạt động về mặt dược lý. Dược động học ở những bệnh nhân chuyển hóa kém liên quan đến CYP2D6 vẫn chưa được nghiên cứu cụ thể.

Loại bỏ

Thời gian bán thải từ 8 đến 17 giờ. Sau một liều tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải trong huyết tương dao động từ 22l / giờ đến 46l / giờ. Sau một liều uống, độ thanh thải trong huyết tương rõ ràng nằm trong khoảng từ 33 đến 261l / giờ.

Tương tác Duloxetine với các sản phẩm thuốc khác

Thuốc ức chế monoamine oxidase: Do nguy cơ hội chứng serotonin, không nên sử dụng kết hợp với các chất ức chế monoamine oxidase, hoặc trong vòng ít nhất 14 ngày sau khi ngừng điều trị bằng MAOI.

Dựa trên thời gian bán thải của Duloxetine, nên cho phép ít nhất 5 ngày sau khi ngừng trước khi bắt đầu MAOI.

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với các MAOI có chọn lọc, có thể đảo ngược, như moclobemide. Kháng sinh linezolid là một MAOI không chọn lọc có thể đảo ngược và không nên dùng cho bệnh nhân được điều trị.

Các chất ức chế CYP1A2: Vì CYP1A2 tham gia vào quá trình chuyển hóa, việc sử dụng đồng thời Duloxetine với các chất ức chế mạnh CYP1A2 có thể dẫn đến nồng độ cao hơn.

Các sản phẩm thuốc chữa bệnh thần kinh trung ương: Nên thận trọng khi dùng Duloxetine kết hợp với các sản phẩm hoặc chất có tác dụng trung ương khác, bao gồm rượu và các sản phẩm thuốc an.

Tác dụng phụ của Duloxetine

Báo cáo bất kỳ triệu chứng mới với bác sĩ, chẳng hạn như: tâm trạng hoặc hành vi thay đổi, lo lắng, hoảng loạn, khó ngủ, hoặc nếu bạn cảm thấy hấp tấp, dễ bị kích thích, kích động, thù địch, hiếu chiến, bồn chồn, hiếu động thái quá, chán nản.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk.

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP