Hoạt chất Fludrocortison: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-fludrocortison-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Fludrocortison

Fludrocortison được bán dưới tên thương mại Florinef cùng với một số những tên khác, là một corticosteroid được sử dụng để điều trị hội chứng giảm tuyến thượng thận, hạ huyết áp tư thế, và suy thượng thận.

Nếu sử dụng để chữa suy thượng thận, chúng thường được dùng kết hợp với hydrocortisone.

  • Khối lượng phân tử: 380,45 g/mol
  • ID CAS: 127-31-1
  • Nhóm thuốc: Corticosteroid; glucocorticoid
  • Công thức hóa học: C21H29FO5
  • CID PubChem: 31378

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc florinef 0.1mg Fludrocortison acetate điều trị suy vỏ thượng thận – Hãng sản xuất: Aspen

thuoc-florinef-0-1mg-fludrocortison-acetate-dieu-tri-suy-vo-thuong-than

Cơ chế hoạt động của Fludrocortison

Hoạt động sinh lý của fludrocortison acetate tương tự như hydrocortisone. Với liều lượng rất nhỏ, fludrocortison duy trì sự sống ở động vật có tuyến giáp, tăng cường lắng đọng glycogen ở gan và tạo ra sự xâm nhập tuyến ức, giảm bạch cầu, giữ natri và tăng bài tiết kali qua nước tiểu.

Chỉ định điều trị

Đối với liệu pháp thay thế một phần cho suy vỏ thượng thận nguyên phát trong bệnh Addison và để điều trị hội chứng tuyến sinh dục mất muối.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Fludrocortison được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống.

Chuyển đổi sinh học

Người, chó, chuột, khỉ và chuột lang đã được nghiên cứu sau khi tiêm tĩnh mạch và truyền qua đường hậu môn. Tùy thuộc vào loài, 50% hoặc nhiều hơn steroid không thay đổi trong 30 phút sau khi dùng.

Fludrocortison được thủy phân để tạo ra rượu không este hóa; sau khi sử dụng axetat, chỉ có cồn chưa este hóa mới có thể phát hiện được trong máu. Nồng độ trong máu đạt mức cao nhất trong khoảng từ 4 đến 8 giờ. Nồng độ cao nhất trong máu sau khi tiêm iv cho người tình nguyện là 1,7 giờ.

Phân phối

Fludrocortison được phân phối rộng rãi khắp cơ thể. Nó liên kết 70 đến 80% với protein huyết thanh, chủ yếu là với các phân đoạn globulin. Tỷ lệ nồng độ của thuốc trong dịch não tủy so với trong huyết tương là 1: 6 ở người tình nguyện.

Loại bỏ

Thời gian bán thải sau khi tiêm iv là 30 phút ở chó và ở người tình nguyện. Sau khi dùng acetate cho chó, nồng độ trong máu cho thấy sự suy giảm ba pha và mỗi giai đoạn có thể thể hiện sự đào thải của một chất chuyển hóa.

Ở chuột, hầu hết liều dùng được bài tiết qua mật, và ở chó và chuột lang, hầu hết liều được thải qua nước tiểu. Ở người tình nguyện, bài tiết qua nước tiểu là khoảng 80%, và người ta kết luận rằng khoảng 20% ​​được bài tiết qua một con đường khác.

Có khả năng là, đối với sự chuyển hóa của các steroid khác, sự bài tiết vào mật được cân bằng bằng cách tái hấp thu ở ruột và một phần được thải ra ngoài theo phân.

Tương tác Fludrocortison với các sản phẩm thuốc khác

Thuốc kháng cholinesterase: Tác dụng của thuốc kháng cholinesterase có thể bị đối kháng.

Thuốc chống đông máu, uống: Corticosteroid có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng chống đông máu. Bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu và corticosteroid đường uống do đó cần được theo dõi chặt chẽ.

Thuốc chống đái tháo đường: Corticosteroid có thể làm tăng glucose trong máu; Cần theo dõi việc kiểm soát bệnh tiểu đường, đặc biệt khi bắt đầu dùng corticosteroid, ngừng sử dụng hoặc thay đổi liều lượng.

Thuốc hạ huyết áp, kể cả thuốc lợi tiểu: corticosteroid đối kháng tác dụng của thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu. Tác dụng hạ kali huyết của thuốc lợi tiểu, bao gồm cả acetazolamide, được tăng cường.

Thuốc chống lao: Có thể giảm nồng độ Isoniazid trong huyết thanh, cyclosporin: Theo dõi bằng chứng về việc tăng độc tính của cyclosporin khi hai thuốc này được sử dụng đồng thời.

Các chất ức chế CYP3A: Việc điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP3A, bao gồm các sản phẩm có chứa cobicistat, được cho là sẽ làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ toàn thân. Nên tránh phối hợp thuốc trừ khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ tăng tác dụng phụ corticosteroid toàn thân, trong trường hợp này bệnh nhân cần được theo dõi về tác dụng phụ của corticosteroid toàn thân.

Digitalis glycoside: Tăng cường khả năng loạn nhịp tim hoặc nhiễm độc digitalis liên quan đến hạ kali máu.

Oestrogen, bao gồm cả thuốc tránh thai: Thời gian bán hủy và nồng độ của corticosteroid có thể tăng lên và độ thanh thải giảm. Có thể phải giảm liều corticosteroid khi bắt đầu điều trị bằng estrogen và tăng liều khi ngừng estrogen.

Thuốc cảm ứng men gan (ví dụ như aminoglutethemide, barbiturat, carbamazepine, phenytoin, primidone, rifabutin, rifampicin): Có thể làm tăng độ thanh thải chuyển hóa của Fludrocortison acetate. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận để biết có thể giảm tác dụng của steroid, và liều lượng nên được điều chỉnh cho phù hợp.

Hormone tăng trưởng ở người: Tác dụng thúc đẩy tăng trưởng có thể bị ức chế.

Ketoconazole: Độ thanh thải corticosteroid có thể giảm, dẫn đến tăng tác dụng.

Thuốc giãn cơ không khử cực: Corticosteroid có thể làm giảm hoặc tăng cường hoạt động ngăn chặn thần kinh cơ.

Thuốc tuyến giáp: Độ thanh thải chuyển hóa của adrenocorticoid giảm ở bệnh nhân suy giáp và tăng ở bệnh nhân cường giáp. Những thay đổi về tình trạng tuyến giáp của bệnh nhân có thể cần điều chỉnh liều lượng adrenocorticoid.

Vắc-xin: Các biến chứng thần kinh và thiếu phản ứng kháng thể có thể xảy ra khi bệnh nhân đang sử dụng thuốc corticosteroid được tiêm chủng.

Tác dụng phụ của hoạt chất Fludrocortison

bạn cần gọi cấp cứu ngay nếu có bất cứ dấu hiệu của phản ứng dị ứng: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP