Hoạt chất Goserelin: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-goserelin-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Goserelin

Goserelin, là một loại thuốc dùng để ức chế sản xuất hormone giới tính, đặc biệt trong điều trị ung thư vú và tuyến tiền liệt. Nó là một chất chủ vận hormone giải phóng gonadotropin tiêm. Về mặt cấu trúc, nó là một decapeptide.

  • ID CAS: 65807-02-5.
  • Khối lượng phân tử: 1.269,41 g/mol.
  • Điểm sôi: 1.696 °C.
  • Liên kết protein: 27,3%.
  • Dược đồ sử dụng: Implant.
  • Công thức hóa học: C59H84N18O14

 tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc Zoladex 3.6mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Astrazeneca

thuoc-zoladex-3-6mg-goserelin-dieu-tri-ung-thu-hang-san-xuat-astrazeneca

Cơ chế hoạt động của Goserelin

Hoạt chất Goserelin là một chất tương tự tổng hợp của LHRH tự nhiên. Khi sử dụng mãn tính Goserelin dẫn đến ức chế sự bài tiết LH của tuyến yên dẫn đến giảm nồng độ testosterone trong huyết thanh ở nam giới và nồng độ estradiol huyết thanh ở nữ giới.

Ban đầu, Goserelin, giống như các chất chủ vận LHRH khác, có thể làm tăng thoáng qua nồng độ testosterone trong huyết thanh ở nam giới và nồng độ estradiol huyết thanh ở nữ giới.

Chỉ định điều trị

Điều trị ung thư tuyến tiền liệt ở các cơ sở sau:

  • Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt di căn.
  • Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ, thay thế cho phương pháp thiến phẫu thuật.
  • Là phương pháp điều trị bổ trợ cho xạ trị ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị ung thư tuyến tiền liệt tại chỗ hoặc tiến triển tại chỗ.
  • Là phương pháp điều trị bổ trợ cho việc cắt bỏ tận gốc tuyến tiền liệt ở những bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển cục bộ có nguy cơ tiến triển bệnh cao.

Ung thư vú tiến triển ở phụ nữ tiền mãn kinh và tiền mãn kinh phù hợp với thao tác nội tiết tố.

Goserelin được chỉ định thay thế cho hóa trị liệu trong tiêu chuẩn chăm sóc phụ nữ tiền mãn kinh bị ung thư vú sớm dương tính với thụ thể estrogen (ER).

Lạc nội mạc tử cung: Trong điều trị lạc nội mạc tử cung, Goserelin làm giảm bớt các triệu chứng, bao gồm cả đau và giảm kích thước và số lượng các tổn thương nội mạc tử cung.

U xơ tử cung: Kết hợp với liệu pháp sắt để cải thiện huyết học ở bệnh nhân thiếu máu có u xơ tử cung trước khi phẫu thuật.

Hỗ trợ sinh sản: Điều hòa tuyến yên để chuẩn bị cho quá trình rụng trứng.

Đặc tính dược lực học

Ở nam giới, vào khoảng 21 ngày sau lần tiêm kho đầu tiên, nồng độ testosterone đã giảm xuống trong phạm vi thiến và vẫn bị ức chế khi điều trị liên tục sau mỗi 28 ngày. Sự ức chế này dẫn đến sự thoái triển của khối u tuyến tiền liệt và cải thiện triệu chứng ở đa số bệnh nhân.

Trong việc quản lý bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt di căn, Goserelin đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng so sánh để cho kết quả sống sót tương tự như những bệnh nhân có được sau khi phẫu thuật.

Trong một phân tích kết hợp của 2 thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng so sánh đơn trị liệu bicalutamide 150 mg so với thiến (chủ yếu ở dạng Goserelin), không có sự khác biệt đáng kể về thời gian sống thêm tổng thể giữa bệnh nhân được điều trị bằng bicalutamide và bệnh nhân được điều trị bằng thiến (tỷ lệ nguy cơ = 1,05 [CI 0,81 đến 1,36]) với ung thư tuyến tiền liệt tiến triển cục bộ. Tuy nhiên, sự tương đương của hai phương pháp điều trị không thể được kết luận về mặt thống kê.

Trong các thử nghiệm so sánh, Goserelin đã được chứng minh để cải thiện sự sống còn bệnh miễn phí và tồn tổng thể khi sử dụng như một điều trị hỗ trợ xạ trị trong bệnh nhân có nguy cơ cao cục bộ, hoặc tiên tiến tại địa phương (T 3 -T 4 ) ung thư tuyến tiền liệt.

Thời gian điều trị bổ trợ tối ưu chưa được thiết lập; một thử nghiệm so sánh đã chỉ ra rằng 3 năm Goserelin bổ trợ cho cải thiện sống còn đáng kể so với xạ trị đơn thuần.

Thuốc bổ trợ Goserelin trước khi xạ trị đã được chứng minh là cải thiện khả năng sống không bệnh ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị ung thư tuyến tiền liệt tại chỗ hoặc tiến triển tại chỗ.

Sau khi cắt bỏ tuyến tiền liệt, ở những bệnh nhân được phát hiện có sự lan rộng của khối u ngoài tuyến tiền liệt, chất bổ trợ Goserelin có thể cải thiện thời gian sống không bệnh, nhưng không có cải thiện đáng kể về thời gian sống trừ khi bệnh nhân có bằng chứng về sự liên quan của nốt tại thời điểm phẫu thuật.

Bệnh nhân mắc bệnh tiến triển cục bộ giai đoạn bệnh lý nên có thêm các yếu tố nguy cơ khác như PSA ít nhất 10 ng / mL hoặc điểm Gleason ít nhất là 7 trước khi xem xét bổ sung Goserelin.

Không có bằng chứng về kết quả lâm sàng được cải thiện khi sử dụng Goserelin tân bổ trợ trước khi phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt triệt để.

Ở phụ nữ, nồng độ estradiol trong huyết thanh bị ức chế khoảng 21 ngày sau lần tiêm kho đầu tiên và, với việc điều trị liên tục sau mỗi 28 ngày, vẫn bị ức chế ở mức tương đương với nồng độ quan sát được ở phụ nữ sau mãn kinh.

Sự ức chế này có liên quan đến phản ứng trong ung thư vú tiến triển phụ thuộc vào hormone , u xơ tử cung, lạc nội mạc tử cung và ức chế sự phát triển của nang trong buồng trứng. Nó sẽ làm mỏng nội mạc tử cung và dẫn đến vô kinh ở đa số bệnh nhân.

Trong thời gian điều trị với các chất tương tự LHRH, bệnh nhân có thể bước vào thời kỳ mãn kinh. Hiếm khi, một số phụ nữ không trở lại kinh nguyệt khi ngừng điều trị.

Goserelin kết hợp với sắt đã được chứng minh là gây vô kinh và cải thiện nồng độ hemoglobin và các thông số huyết học liên quan ở phụ nữ bị u xơ thiếu máu. Sự kết hợp tạo ra nồng độ hemoglobin trung bình cao hơn 1 g / dl đạt được khi điều trị bằng sắt.

Đặc tính dược động học

Sinh khả dụng của Goserelin gần như đầy đủ. Việc quản lý kho hàng bốn tuần một lần đảm bảo rằng nồng độ hiệu quả được duy trì mà không có sự tích tụ mô.

Goserelin liên kết kém với protein và có thời gian bán thải trong huyết thanh từ hai đến bốn giờ ở những người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải tăng lên ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Đối với hợp chất được cung cấp hàng tháng trong công thức kho, sự thay đổi này sẽ có tác dụng tối thiểu. Do đó, không cần thay đổi liều lượng ở những bệnh nhân này. Không có thay đổi đáng kể về dược động học ở bệnh nhân suy gan.

Tương tác Goserelin với các sản phẩm thuốc khác

Vì điều trị loại bỏ nội tiết tố androgen có thể kéo dài khoảng QT, việc sử dụng đồng thời Goserelin với các sản phẩm thuốc được biết là kéo dài khoảng QT hoặc các sản phẩm thuốc có thể gây ra.

Như nhóm IA (ví dụ: quinidine, disopyramide) hoặc nhóm III (ví dụ amiodarone, Sotalol, dofetilide, ibutilide) các sản phẩm thuốc chống loạn nhịp, methadone, moxifloxacin, thuốc chống loạn thần, v.v … nên được đánh giá cẩn thận.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP