Thông tin hoạt chất Ledipasvir

thong-tin-hoat-chat-Ledipasvir

Hoạt chất Ledipasvir được sử dụng điều trị bệnh gì? Những loại thuốc nào chứ hoạt chất Ledipasvir ? Hãy cùng với ThuocLP Vietnamese health tìm hiểu về Ledipasvir qua bài viết này.

Đặc tính dược lực học Ledipasvir

Nhóm dược lý: Thuốc kháng vi rút tác dụng trực tiếp, mã ATC: J05AP51

Cơ chế hoạt động

Hoạt chất Ledipasvir là một chất ức chế HCV nhắm mục tiêu vào protein HCV NS5A, protein này cần thiết cho cả quá trình sao chép RNA và tập hợp các virion HCV. Hiện không thể xác nhận sinh hóa về sự ức chế NS5A bằng ledipasvir vì NS5A không có chức năng enzym. Các nghiên cứu chọn lọc và kháng chéo in vitro chỉ ra rằng hoạt chất nhắm mục tiêu NS5A như là phương thức hoạt động của nó.

Đặc tính dược động học Ledipasvir

Sự hấp thụ

Sau khi uống ledipasvir cho bệnh nhân nhiễm HCV, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của hoạt chất được quan sát thấy ở 4 giờ sau khi dùng liều. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của GS-331007 được quan sát thấy sau 4 giờ dùng liều.

Dựa trên phân tích dược động học quần thể ở bệnh nhân nhiễm HCV, AUC trạng thái ổn định trung bình hình học 0-24 đối với ledipasvir (n = 2.113).

C max trạng thái ổn định đối với ledipasvir và GS-331007 lần lượt là 323, 618 và 707 ng / mL. Liên quan đến đối tượng khỏe mạnh (n = 191), ledipasvir AUC 0-24 và C maxlần lượt thấp hơn 24% và 32% ở bệnh nhân nhiễm HCV. Ledipasvir AUC là liều tỷ lệ thuận với phạm vi liều từ 3 đến 100 mg.

Ảnh hưởng của thức ăn

Liên quan đến tình trạng lúc đói, việc dùng một liều duy nhất ledipasvir. Sự tiếp xúc với GS-331007 và ledipasvir không bị thay đổi khi có mặt của cả hai loại bữa ăn.

Phân phối

Ledipasvir liên kết> 99,8% với protein huyết tương người. Sau một liều 90 mg duy nhất của [ 14 C] -hoạt chất ở những người khỏe mạnh, tỷ lệ truyền lực [ 14 C] trong máu dao động trong khoảng 0,51 đến 0,66.

Chuyển đổi sinh học

Trong ống nghiệm , không có sự chuyển hóa có thể phát hiện được của hoạt chất được quan sát bởi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 và CYP3A4 của người. Đã quan sát thấy bằng chứng về sự chuyển hóa oxy hóa chậm thông qua một cơ chế chưa biết. Sau một liều duy nhất 90 mg [ 14 C] -ledipasvir, phơi nhiễm toàn thân hầu như chỉ do thuốc gốc (> 98%). Ledipasvir không thay đổi cũng là loài chính có trong phân.

Loại bỏ

Sau khi uống một liều 90 mg duy nhất [ 14 C] -ledipasvir, trung bình tổng thu hồi [ 14 C] -radioactivity trong phân và nước tiểu là 87%, với hầu hết các liều phóng xạ thu hồi từ phân (86%). Hoạt chất không thay đổi được bài tiết qua phân chiếm trung bình 70% liều dùng và chất chuyển hóa oxy hóa M19 chiếm 2,2% liều dùng.

Những dữ liệu này gợi ý rằng sự bài tiết qua mật của hoạt chất không đổi là con đường thải trừ chính trong khi bài tiết qua thận là con đường thứ yếu (khoảng 1%). Thời gian bán thải cuối trung bình của ledipasvir ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi dùng hoạt chất ở trạng thái nhịn ăn là 47 giờ.

Hoạt chất ledipasvir không phải là chất nền cho chất vận chuyển hấp thu ở gan, chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 1, polypeptide vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1 hoặc OATP1B3. GS-331007 không phải là chất nền cho các chất vận chuyển thận bao gồm chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT) 1 hoặc OAT3, hoặc OCT2.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Ledipasvir

Không có cơ quan đích nào của độc tính được xác định trong các nghiên cứu trên chuột và chó với hoạt chất ledipasvir ở mức phơi nhiễm AUC xấp xỉ 7 lần mức phơi nhiễm ở người ở liều khuyến cáo lâm sàng.

Hoạt chất không gây độc gen trong một loạt các xét nghiệm in vitro hoặc in vivo , bao gồm gây đột biến vi khuẩn, sai lệch nhiễm sắc thể bằng cách sử dụng tế bào lympho máu ngoại vi của người và xét nghiệm vi nhân chuột in vivo.

Hoạt chất không gây ung thư ở chuột chuyển gen rasH2 26 tuần và nghiên cứu về khả năng gây ung thư ở chuột trong 2 năm ở mức phơi nhiễm lên đến 26 lần ở chuột và 8 lần ở chuột so với tiếp xúc ở người.

Ledipasvir không có tác dụng phụ đối với giao phối và khả năng sinh sản. Ở chuột cái, số lượng trung bình của hoàng thể và vị trí cấy ghép đã giảm nhẹ khi tiếp xúc với mẹ gấp 6 lần so với ở người ở liều khuyến cáo lâm sàng. Ở mức độ ảnh hưởng không quan sát được, phơi nhiễm AUC với hoạt chất xấp xỉ 7 lần và 3 lần, ở nam và nữ, tương ứng, ở người ở liều khuyến cáo.

Không có tác dụng gây quái thai nào được quan sát thấy trong các nghiên cứu về độc tính trên sự phát triển của chuột và thỏ với ledipasvir.

Trong một nghiên cứu trước và sau khi sinh trên chuột, với liều lượng gây độc cho mẹ, con chuột đang phát triển thể hiện trọng lượng cơ thể giảm và tăng trọng lượng cơ thể trung bình khi tiếp xúc trong tử cung (thông qua liều lượng của mẹ) và trong thời kỳ cho con bú (qua sữa mẹ) khi tiếp xúc với mẹ 4 lần phơi nhiễm ở người ở liều khuyến cáo lâm sàng.

Không có ảnh hưởng đến sự sống còn, phát triển thể chất và hành vi và năng suất sinh sản ở con cái khi phơi nhiễm với mẹ tương tự như phơi nhiễm ở người ở liều khuyến cáo lâm sàng.

Khi dùng cho chuột đang cho con bú, hoạt chất được phát hiện trong huyết tương của chuột bú có thể do bài tiết ledipasvir qua sữa.

Đánh giá rủi ro môi trường (ERA)

Các nghiên cứu đánh giá rủi ro môi trường đã chỉ ra rằng ledipasvir có khả năng rất dai dẳng và rất tích lũy sinh học (vPvB) trong môi trường

Những loại thuốc chứa hoạt chất Ledipasvir

Thuốc Ledifos

Thuốc Ledifos có chứa Ledipasvir và Sofosbuvir là sự kết hợp của 2 loại thuốc chống virut được sử dụng trong điều trị siêu vi viêm gan C mãn tính (CHC) 1a,1b,4,5,6.

Ledifos là một trong những thuốc điều trị viêm gan C giá rẻ nhập chính hãng từ Hetero Ấn Độ thay thế cho phác đồ điều trị tốn kém bằng đường tiêm Interferon và Ribarivin.

Chỉ định thuốc Ledifos

  • Đối với việc điều trị các bệnh nhân bị viêm gan C.
  • Trong điều trị bệnh nhân bị xơ gan, nếu họ chưa bao giờ được điều trị, và nếu bệnh nhân đã thất bại với điều trị bằng ribavirin và interferon.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Ledifos 90mg/400mg Ledipasvir và Sofosbuvir điều trị viêm gan C

Thuốc Ledviclear

Thuốc Ledviclear với hoạt chất chính là Ledipasvir 90mg và Sofosbuvir 400mg điều trị bệnh viêm gan C tốt nhất.Công ty sản xuất: Công ty Hetero Laps – Công ty phân phối: Abbott India Limited.

Thuốc Ledviclear uống mỗi ngày một lần, uống một viên vào cùng một thời điểm trong ngày.

Đối với những bệnh nhân bị xơ gan thì việc điều trị kéo dài trong sáu tháng. Nếu bệnh nhân đã từng thất bại với các phác đồ điều trị trước đây, thì thời gian điều trị nên kéo dài 24 tuần. Quá trình điều trị do các bác sĩ chỉ định liều lượng và thời gian điều trị, và phụ thuộc vào tình trạng của bệnh nhân.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Ledviclear 90mg/400mg Ledipasvir và Sofosbuvir điều trị viêm gan C

Thuốc Ledvir

Thuốc Ledvir hiện nay là một thuốc được sử dụng khá phổ biến trong điều trị viêm gan siêu vi do virus HCV gây ra,Ledvir được sản xuất bởi Mylan Pharmaceuticals Pvt. Ltd. – ẤN ĐỘ, thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim chứa trong hộp 1 lọ gồm 28 viên nén bao phim.

Ledvir Mylan được chỉ định cho các bệnh nhân viên gan C thuốc type 1,4,5 hoặc 6 có hoặc không có xơ gan bù đắp.

Có thể bạn quan tâm: Thuốc Ledvir 90mg /400mg Ledipasvir & Sofosbuvir điều trị viêm gan C

Những tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra

Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng: nổi mề đay ; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn có các triệu chứng mới hoặc trầm trọng hơn như:

  • Đau bụng trên bên phải;
  • Nôn mửa , chán ăn;
  • Vàng da (vàng da hoặc mắt), và cảm thấy không khỏe.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn dùng những loại thuốc này và bạn có:

  • Nhịp tim rất chậm, đau ngực, khó thở;
  • Nhầm lẫn, các vấn đề về trí nhớ;
  • Suy nhược, cực kỳ mệt mỏi, cảm giác nhẹ đầu (như bạn có thể bị ngất xỉu).

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những tác dụng phụ khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Chú ý: Thông tin bài viết trên đây về hoạt chất Ledipasvir liên quan đến tác dụng của thuốc và cách sử dụng với mục đích chia sẻ kiến thức, giới thiệu các thông tin về thuốc để cán bộ y tế và bệnh nhân tham khảo. Tùy vào từng trường hợp và cơ địa sẽ có toa thuốc và cách điều trị riêng. Người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sĩ chuyên môn.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Mục tiêu của ThuocLP là cung cấp cho quý đọc giả những thông tin phù hợp và mới nhất. Tuy nhiên, vì các loại thuốc tương tác khác nhau ở mỗi người, chúng tôi không thể đảm bảo rằng thông tin này bao gồm tất cả các tương tác có thể xảy ra. Thông tin này không thể thay thế cho lời khuyên y tế. Luôn trao đổi với bác sĩ hoặc người chăm sóc sức khỏe của bạn về các tương tác có thể xảy ra với tất cả các loại thuốc theo toa, vitamin, thảo mộc và chất bổ sung cũng như thuốc không kê đơn mà bạn đang dùng.

Tác giả Bs. Trần Ngọc Ánh

Nguồn uy tín ThuocLP Vietnamese health


Tài liệu tham khảo

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874