Hoạt chất Memantine: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-memantine-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Memantine

Memantine là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh Alzheimer từ trung bình đến nặng. Nó ít được ưa thích hơn các chất ức chế acetylcholinesterase như donepezil.

Điều trị chỉ nên được tiếp tục nếu thấy hiệu quả có lợi. Nó được uống bằng miệng. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau đầu, táo bón, buồn ngủ và chóng mặt.

  • ID CAS: 19982-08-2
  • Khối lượng phân tử: 179,3 g/mol

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Ebixa 10mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Lundbeck

thuoc-ebixa-10mg-memantine-dieu-tri-benh-alzheimer-hang-san-xuat-lundbeck

Cơ chế hoạt động của Memantine

Hoạt chất memantine là một chất đối kháng thụ thể NMDA không cạnh tranh phụ thuộc vào điện thế, ái lực trung bình. Nó điều chỉnh tác động của nồng độ glutamate tăng cao về mặt bệnh lý có thể dẫn đến rối loạn chức năng thần kinh.

Chỉ định điều trị

Điều trị bệnh nhân người lớn mắc bệnh Alzheimer từ trung bình đến nặng.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Memantine có sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 100%. Tối đa là từ 3 đến 8 giờ. Không có dấu hiệu cho thấy thực phẩm ảnh hưởng đến sự hấp thu.

Phân phối

Liều hàng ngày 20 mg dẫn đến nồng độ memantine trong huyết tương ở trạng thái ổn định nằm trong khoảng từ 70 đến 150 ng/ml với sự khác biệt lớn giữa các cá nhân. Khi dùng liều hàng ngày từ 5 đến 30 mg, tỷ lệ dịch não tủy/ huyết thanh trung bình là 0,52 được tính toán.

Khối lượng phân phối là khoảng 10 l/kg. Khoảng 45% liên kết với protein huyết tương.

Chuyển đổi sinh học

Ở người, khoảng 80% vật chất liên quan đến memantine tuần hoàn có mặt dưới dạng hợp chất mẹ. Các chất chuyển hóa chính của con người là N-3,5-dimethyl-gludantan, hỗn hợp đồng phân của 4- và 6-hydroxy-memantine, và 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantan.

Không có chất chuyển hóa nào có hoạt tính đối kháng NMDA. Không có sự chuyển hóa có xúc tác cytochrome P 450 nào được phát hiện trong ống nghiệm.

Trong một nghiên cứu sử dụng 14 C-memantine theo đường uống , trung bình 84% liều dùng được phục hồi trong vòng 20 ngày, hơn 99% được thải trừ qua thận.

Loại bỏ

Hoạt chất Memantine được loại bỏ theo cấp số nhân với thời gian  ½ là 60 đến 100 giờ. Trong tình nguyện viên với chức năng thận bình thường, giải phóng mặt bằng tổng số tiền 170 ml/phút /1,73 m2 và một phần của tổng số thanh thải của thận được thực hiện bằng tiết ở ống thận.

Quá trình xử lý của thận cũng liên quan đến sự tái hấp thu ở ống thận, có thể qua trung gian của các protein vận chuyển cation. Tốc độ thải trừ qua thận trong điều kiện kiềm hóa nước tiểu có thể giảm theo hệ số từ 7 đến 9.

Sự kiềm hóa của nước tiểu có thể do những thay đổi mạnh mẽ trong chế độ ăn uống, chẳng hạn như từ một loài ăn thịt sang một chế độ ăn chay, hoặc do ăn nhiều chất đệm trong dạ dày.

Tuyến tính

Các nghiên cứu ở những người tình nguyện đã chứng minh dược động học tuyến tính trong khoảng liều từ 10 đến 40 mg.

Mối quan hệ dược động học / dược lực học

Ở liều 20mg mỗi ngày mức CSF phù hợp với k i -giá trị của memantine, đó là 0,5 mmol trong vỏ não trán của con người.

Tương tác Memantine với các sản phẩm thuốc khác

Do tác dụng dược lý và cơ chế hoạt động của memantine, các tương tác sau có thể xảy ra:

  • Phương thức tác động gợi ý rằng tác dụng của L-dopa, chất chủ vận dopaminergic, và thuốc kháng cholinergic có thể được tăng cường khi điều trị đồng thời với thuốc đối kháng NMDA như memantine.
  • Tác dụng của barbiturat và thuốc an thần kinh có thể bị giảm. Dùng đồng thời với các thuốc chống co thắt, dantrolene hoặc baclofen, có thể làm thay đổi tác dụng của chúng và có thể cần điều chỉnh liều.
  • Nên tránh sử dụng đồng thời với amantadine, do có nguy cơ gây rối loạn tâm thần do độc dược. Cả hai hợp chất đều là chất đối kháng NMDA liên quan về mặt hóa học. Điều này cũng có thể đúng đối với ketamine và dextromethorphan. Có một báo cáo trường hợp đã được công bố về nguy cơ có thể xảy ra đối với sự kết hợp của memantine và phenytoin.
  • Các hoạt chất khác như cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine và nicotine sử dụng cùng hệ thống vận chuyển cation ở thận như amantadine cũng có thể tương tác với memantine dẫn đến nguy cơ tăng nồng độ trong huyết tương.
  • Có thể có khả năng giảm nồng độ hydrochlorothiazide trong huyết thanh khi memantine được dùng đồng thời với HCT hoặc bất kỳ sự kết hợp nào với HCT.
  • Theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị, các trường hợp cá biệt có tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế tăng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với warfarin. Mặc dù không có mối quan hệ nhân quả nào được thiết lập, nên theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin hoặc INR cho những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu đường uống.
  • Trong các nghiên cứu dược động học liều duy nhất ở những đối tượng trẻ khỏe mạnh, không quan sát thấy tương tác hoạt chất có liên quan với glyburide / metformin hoặc donepezil.
  • Trong một nghiên cứu lâm sàng ở những đối tượng trẻ khỏe mạnh, không quan sát thấy ảnh hưởng liên quan của memantine đối với dược động học của galantamine.

Tác dụng phụ của hoạt chất Memantine

Các tác dụng phụ của thuốc như: đau nhức cơ thể, chóng mặt, táo bón và nhức đầu có thể xảy ra. Nếu bất kỳ phản ứng nào kéo dài hoặc trầm trọng hơn, hãy thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP