Hoạt chất Mirtazapine: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-mirtazapin-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Mirtazapine

Mirtazapine là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm không điển hình chủ yếu được sử dụng để điều trị trầm cảm. Tác dụng đầy đủ của nó có thể mất hơn bốn tuần để xảy ra, với một số lợi ích có thể sớm nhất là một đến hai tuần. 

  • Công thức: C17H19N3
  • Khối lượng phân tử: 265,35 g/mol
  • ID CAS: 61337-67-5

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Remeron 30mg giá bao nhiêu – Nhà sản xuất: MSD (Mỹ)

thuoc-remeron-30mg-mirtazapine-dieu-tri-tram-cam-nha-san-xuat-msd-my

Cơ chế hoạt động của Mirtazapine

Hoạt chất mirtazapine là một chất đối kháng α2 trước synap có hoạt tính trung ương, làm tăng dẫn truyền thần kinh noradrenergic và serotonergic trung ương.

Việc tăng cường dẫn truyền thần kinh serotonergic được trung gian đặc biệt thông qua các thụ thể 5-HT1, bởi vì các thụ thể 5-HT2 và 5-HT3 bị chặn bởi mirtazapine.

Cả hai chất đối quang của mirtazapine được cho là góp phần vào hoạt tính chống trầm cảm, chất đối quang S dương  bằng cách ngăn chặn các thụ thể α2 và 5-HT2 và đồng phân đối ảnh R âm bằng cách ngăn chặn các thụ thể 5-HT3.

Chỉ định điều trị

Hoạt chất được chỉ định ở người lớn để điều trị các đợt trầm cảm nặng.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sau khi uống hoạt chất mirtazapine được hấp thu nhanh và tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng thời gian xấp xỉ. hai giờ. Lượng thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của hoạt chất.

Phân phối

Liên kết của mirtazapine với protein huyết tương là xấp xỉ. 85%.

Chuyển đổi sinh học

Các con đường chính của quá trình biến đổi sinh học là khử methyl và oxy hóa, sau đó là sự liên hợp. Dữ liệu từ các microsome gan người chỉ ra rằng các enzym cytochrom P450 CYP2D6 và CYP1A2 tham gia vào việc hình thành chất chuyển hóa 8-hydroxy của mirtazapine.

Trong khi CYP3A4 được coi là nguyên nhân hình thành các chất chuyển hóa N-demethyl và N-oxit. Chất chuyển hóa demethyl có hoạt tính dược lý và dường như có cùng cấu hình dược động học như hợp chất gốc.

Loại bỏ

Mirtazapine được chuyển hóa nhiều và thải trừ qua nước tiểu và phân trong vòng vài ngày. Thời gian bán thải trung bình của thuốc là 20 40 giờ; Thời gian bán hủy dài hơn, lên đến 65 giờ, đôi khi được ghi nhận và thời gian bán hủy ngắn hơn đã được thấy ở nam giới trẻ tuổi.

Thời gian bán thải của thuốc là đủ để biện minh cho việc dùng thuốc mỗi ngày một lần. Trạng thái ổn định đạt được sau 3 4 ngày, sau đó không tích lũy thêm.

Tuyến tính / không tuyến tính

Mirtazapine hiển thị dược động học tuyến tính trong phạm vi liều khuyến cáo.

Quần thể đặc biệt

Độ thanh thải của hoạt chất có thể giảm do suy thận hoặc gan.

Tương tác Mirtazapine với các sản phẩm thuốc khác

Tương tác dược lực học

Hoạt chất không nên dùng đồng thời với các chất ức chế MAO hoặc trong vòng hai tuần sau khi ngừng điều trị bằng chất ức chế MAO. Ngược lại, khoảng hai tuần sẽ trôi qua trước khi bệnh nhân được điều trị bằng mirtazapine nên được điều trị bằng thuốc ức chế MAO.

Hoạt chất có thể làm tăng đặc tính an thần của benzodiazepine và các thuốc an thần khác. Cần thận trọng khi các sản phẩm thuốc này được kê đơn cùng với mirtazapine.

Hoạt chất có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của rượu. Do đó, bệnh nhân nên tránh đồ uống có cồn trong khi dùng mirtazapine.

Liều 30mg x 1 lần/ngày gây ra sự gia tăng nhỏ nhưng có ý nghĩa thống kê về tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế ở những đối tượng được điều trị bằng warfarin. Vì ở liều cao hơn không thể loại trừ tác dụng rõ rệt hơn, nên theo dõi INR trong trường hợp điều trị đồng thời warfarin với mirtazapine.

Tương tác dược động học

Carbamazepine và phenytoin, chất cảm ứng CYP3A4, làm tăng độ thanh thải lên gấp hai lần, dẫn đến giảm nồng độ trung bình trong huyết tương tương ứng là 60% và 45%.

Khi thêm carbamazepine hoặc bất kỳ chất cảm ứng chuyển hóa ở gan vào liệu pháp mirtazapine, thì có thể phải tăng liều. Nếu ngừng điều trị bằng sản phẩm thuốc như vậy, có thể cần giảm liều mirtazapine.

Dùng đồng thời ketoconazol ức chế CYP3A4 mạnh làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của hoạt chất tương ứng khoảng 40% và 50%.

Khi dùng cimetidine cùng với mirtazapine, nồng độ trung bình trong huyết tương có thể tăng hơn 50%. Cần thận trọng và có thể phải giảm liều khi dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 mạnh, chất ức chế protease HIV, thuốc kháng nấm azole, erythromycin, cimetidine hoặc nefazodone.

Các sản phẩm thuốc có chứa buprenorphine

Nên sử dụng thận trọng Mirtazapine khi dùng đồng thời với các sản phẩm y tế chứa Buprenorphine vì nguy cơ mắc hội chứng serotonin, một tình trạng có thể đe dọa tính mạng, tăng lên.

Dân số nhi khoa

Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

Tác dụng phụ của hoạt chất Mirtazapine

Gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn mắc phải bất kỳ các tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây: Bị kích động, ảo giác, sốt, nhịp tim nhanh, phản xạ quá nhanh, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, thiếu sự phối hợp, cứng cơ, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, cảm giác như bất tỉnh, sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cảm cúm, xuất hiện đốm trắng hoặc đau nhức bên trong miệng hoặc ở môi.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP