Hoạt chất Nivolumab: chỉ định, tương tác thuốc

Thông tin về hoạt chất Nivolumab

Nivolumab đang được bán trên thị trường với tên gọi khác là Opdivo, là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư.

  • Giấy phép: EU EMA: by INN
  • Công thức hóa học: C6362H9862N1712O1995S42

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc opdivo 100mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Bristol-Myers Squibb

thuoc-opdivo-100mg-10ml-nivolumab-dieu-tri-ung-thu-trung-dich-hang-san-xuat-bristol-myers-squibb

Thuốc Opdivo 40mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Bristol-Myers Squibb

thuoc-opdivo-40mg-4ml-nivolumab-dieu-tri-ung-thu-trung-dich-hang-san-xuat-bristol-myers-squibb

Cơ chế hoạt động của Nivolumab

Hoạt chất Nivolumab là một kháng thể đơn dòng globulin miễn dịch G4 ở người, liên kết với thụ thể death-1 được lập trình và ngăn chặn sự tương tác của nó với PD-L1 và PD-L2.

Thụ thể PD-1 là một cơ quan điều hòa tiêu cực hoạt động của tế bào T đã được chứng minh là có liên quan đến việc kiểm soát các phản ứng miễn dịch của tế bào T.

Sự tham gia của PD-1 với các phối tử PD-L1 và PD-L2, được biểu hiện trong các tế bào trình diện kháng nguyên và có thể được biểu hiện bởi khối u hoặc các tế bào khác trong vi môi trường khối u, dẫn đến ức chế tăng sinh tế bào T và tiết cytokine.

Nivolumab tăng cường các phản ứng của tế bào T, bao gồm cả các phản ứng chống khối u, thông qua việc phong tỏa liên kết PD-1 với các phối tử PD-L1 và PD-L2. Trong các mô hình chuột syngeneic, việc ngăn chặn hoạt động của PD-1 dẫn đến giảm sự phát triển của khối u.

Kết hợp nivolumab và ipilimumab ức chế qua trung gian dẫn đến cải thiện đáp ứng chống khối u trong u ác tính di căn. Trong các mô hình khối u tổng hợp ở chuột, phong tỏa kép PD-1 và CTLA-4 dẫn đến hoạt động chống khối u hiệp đồng.

Chỉ định điều trị

Ung thư ác tính tiến triển

  • Đơn trị liệu hoặc kết hợp với ipilimumab được chỉ định để điều trị u ác tính tiến triển ở người lớn.
  • Đơn trị liệu được chỉ định để điều trị bổ trợ cho người lớn mắc bệnh u ác tính có liên quan đến các hạch bạch huyết hoặc bệnh di căn đã trải qua phẫu thuật cắt bỏ hoàn toàn.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ

  • Kết hợp với ipilimumab và 2 chu kỳ hóa trị liệu dựa trên bạch kim được chỉ định để điều trị đầu tay ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn ở người lớn có khối u không có đột biến EGFR nhạy cảm hoặc chuyển vị ALK.
  • Đơn trị liệu được chỉ định để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi hóa trị trước ở người lớn.

Ung thư biểu mô tế bào thận

  • Đơn trị liệu được chỉ định để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển sau khi điều trị trước ở người lớn.
  • Kết hợp với ipilimumab được chỉ định điều trị đầu tay cho bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển nguy cơ trung bình / kém.
  • Kết hợp với cabozantinib được chỉ định để điều trị đầu tay cho bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển.

Ung thư hạch Hodgkin

Đơn trị liệu được chỉ định để điều trị bệnh nhân người lớn bị u lympho Hodgkin cổ điển tái phát hoặc khó chữa sau khi cấy ghép tế bào gốc tự thân và điều trị bằng brentuximab vedotin.

Ung thư tế bào vảy ở đầu và cổ

Đơn trị liệu được chỉ định để điều trị ung thư tế bào vảy tái phát hoặc di căn ở đầu và cổ ở người lớn tiến triển trong hoặc sau liệu pháp dựa trên bạch kim.

Ung thư biểu mô

Đơn trị liệu được chỉ định để điều trị ung thư biểu mô không thể cắt bỏ hoặc di căn tại chỗ ở người lớn sau khi thất bại với liệu pháp chứa bạch kim trước đó.

Ung thư biểu mô tế bào vảy thực quản

Đơn trị liệu được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tế bào vảy thực quản tiến triển, tái phát hoặc di căn không thể cắt bỏ sau khi hóa trị kết hợp dựa trên fluoropyrimidine và platinum trước đó.

Đặc tính dược động học

Nivolumab đơn trị liệu

Dược động học của nivolumab là tuyến tính trong phạm vi liều từ 0,1 đến 10 mg/kg. Độ thanh thải trung bình hình học, thời gian bán hủy cuối và tiếp xúc trung bình ở trạng thái ổn định ở 3 mg/kg mỗi 2 tuần của nivolumab tương ứng là 7,9 ml/h, 25,0 ngày và 86,6 μg/ml, dựa trên dân số Phân tích PK.

Nivolumab CL ở bệnh nhân cHL thấp hơn khoảng 32% so với NSCLC. CL ban đầu của Nivolumab ở bệnh nhân u ác tính bổ trợ thấp hơn khoảng 40% và CL ở trạng thái ổn định thấp hơn khoảng 20% ​​so với ung thư hắc tố tiến triển. Với dữ liệu an toàn sẵn có, những giảm CL này không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

Con đường chuyển hóa của nivolumab chưa được đặc trưng. Nivolumab được cho là sẽ được phân giải thành các peptit nhỏ và axit amin thông qua con đường dị hóa giống như IgG nội sinh.

Quần thể đặc biệt

Một phân tích PK dân số cho thấy không có sự khác biệt về CL của nivolumab dựa trên tuổi, giới tính, chủng tộc, loại khối u rắn, kích thước khối u và tình trạng suy gan.

Mặc dù tình trạng ECOG, mức lọc cầu thận ban đầu, albumin, trọng lượng cơ thể và suy gan nhẹ có ảnh hưởng đến nivolumab CL, nhưng ảnh hưởng này không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

Suy thận

Hiệu quả suy thận trên CL của nivolumab được đánh giá ở những bệnh nhân nhẹ, trung bình, hoặc nặng suy thận so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường trong phân tích PK quần thể.

Không tìm thấy sự khác biệt quan trọng về mặt lâm sàng về CL của nivolumab giữa bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình và bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Dữ liệu từ bệnh nhân suy thận nặng còn quá hạn chế để đưa ra kết luận về dân số này.

Suy gan

Hiệu quả suy gan trên CL của nivolumab được đánh giá ở những bệnh nhân suy gan nhẹ so với bệnh nhân với chức năng gan bình thường trong phân tích PK quần thể.

Không tìm thấy sự khác biệt quan trọng về mặt lâm sàng về CL của nivolumab giữa bệnh nhân suy gan nhẹ và chức năng gan bình thường. Hoạt chất chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có mức độ trung bình hoặc suy gan nặng.

Tương tác Nivolumab với các sản phẩm thuốc khác

Hoạt chất là một kháng thể đơn dòng của người, vì các nghiên cứu về tương tác dược động học như vậy chưa được thực hiện.

Vì các kháng thể đơn dòng không được chuyển hóa bởi các enzym cytochrom P450  hoặc các enzym chuyển hóa thuốc khác, nên việc ức chế hoặc cảm ứng các enzym này bởi các sản phẩm thuốc dùng chung không được dự đoán là sẽ ảnh hưởng đến dược động học của nivolumab.

Ức chế miễn dịch toàn thân

Nên tránh sử dụng corticosteroid toàn thân và các chất ức chế miễn dịch khác tại thời điểm ban đầu, trước khi bắt đầu dùng nivolumab, vì khả năng gây nhiễu hoạt động dược lực học của chúng.

Tuy nhiên, corticosteroid toàn thân và các chất ức chế miễn dịch khác có thể được sử dụng sau khi bắt đầu dùng nivolumab để điều trị các phản ứng có hại liên quan đến miễn dịch.

Các kết quả sơ bộ cho thấy ức chế miễn dịch toàn thân sau khi bắt đầu điều trị bằng nivolumab dường như không loại trừ được đáp ứng với nivolumab.

Tác dụng phụ của hoạt chất Nivolumab

Tác dụng phụ có thể gặp của nivolumab là: buồn nôn, nôn, đau dạ dày, chán ăn, tiêu chảy, táo bón, cảm thấy yếu, mệt mỏi,  triệu chứng cảm lạnh như chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi, ho, sốt, đau nhức cơ thể, nổi mẩn da, ngứa.

 Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP