Hoạt chất Pemetrexed: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-pemetrexed-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Pemetrexed

Pemetrexed là hóa chất được sản xuất và phân phối bởi Eli Lilly and Company. Chỉ định trong điều trị u trung biểu mô màng phổi và ung thư phổi không tế bào nhỏ. 

  • Công thức: C20H21N5O6
  • Khối lượng phân tử: 427,41 g/mol
  • ID CAS: 137281-23-3
  • Dược đồ sử dụng: Intravenous
  • Sinh khả dụng: NA

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Alimta 100mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Lilly

thuoc-alimta-100mg-pemetrexed-dieu-tri-ung-thu-phoi-hang-san-xuat-lilly

Cơ chế hoạt động của Pemetrexed

Hoạt chất pemetrexed  là một chất chống ung thư đa mục tiêu chống ung thư, hoạt động bằng cách phá vỡ các quá trình trao đổi chất phụ thuộc folate quan trọng cần thiết cho sự nhân lên của tế bào.

Chỉ định điều trị

U trung biểu mô màng phổi ác tính: kết hợp với cisplatin được chỉ định để điều trị cho những bệnh nhân chưa từng hóa trị bị u trung biểu mô màng phổi ác tính không thể cắt bỏ.

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ: kết hợp với cisplatin được chỉ định điều trị đầu tay cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn ngoài mô học tế bào vảy chủ yếu.

Hoạt chất Pemetrexed được chỉ định là đơn trị liệu để điều trị duy trì ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn cục bộ ngoài mô học tế bào vảy chủ yếu ở những bệnh nhân mà bệnh không tiến triển ngay sau hóa trị liệu dựa trên bạch kim.

Đặc tính dược động học

Các đặc tính dược động học của pemetrexed sau khi dùng đơn chất đã được đánh giá ở 426 bệnh nhân ung thư với nhiều loại khối u rắn khác nhau với liều lượng từ 0,2 đến 838 mg/m2 được truyền trong thời gian 10 phút. Hoạt chất có thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 9 l/m2 .

Các nghiên cứu chỉ ra rằng pemetrexed liên kết khoảng 81% với protein huyết tương. Sự ràng buộc không bị ảnh hưởng đáng kể bởi các mức độ suy thận khác nhau.

Pemetrexed trải qua quá trình chuyển hóa ở gan hạn chế. Hoạt chất được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, với 70% đến 90% liều dùng được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu tiên sau khi dùng.

Trong ống nghiệm các nghiên cứu chỉ ra rằng pemetrexed được bài tiết tích cực bởi OAT3. Độ thanh thải toàn thân của pemetrexed là 91,8 ml/phút và thời gian bán thải khỏi huyết tương là 3,5 giờ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Sự thay đổi giữa độ thanh thải của bệnh nhân ở mức trung bình là 19,3%. Tiếp xúc toàn thân với pemetrexed và nồng độ tối đa trong huyết tương tăng tỷ lệ thuận với liều dùng.

Các đặc tính dược động học của pemetrexed không bị ảnh hưởng bởi cisplatin dùng đồng thời. Bổ sung axit folic qua đường uống và tiêm bắp Vitamin B 12 không ảnh hưởng đến dược động học của pemetrexed.

Tương tác Pemetrexed với các sản phẩm thuốc khác

Hoạt chất Pemetrexed được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng bài tiết ở ống thận và ở mức độ thấp hơn qua quá trình lọc ở cầu thận. Dùng đồng thời các thuốc độc với thận có thể dẫn đến chậm thanh thải. Sự kết hợp này nên được sử dụng một cách thận trọng. Nếu cần, nên theo dõi chặt chẽ độ thanh thải creatinin.

Dùng đồng thời các chất cũng được tiết qua ống có thể dẫn đến chậm thanh thải. Cần thận trọng khi kết hợp các thuốc này với pemetrexed. Nếu cần, nên theo dõi chặt chẽ độ thanh thải creatinin.

Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, liều cao của thuốc chống viêm không steroid và aspirin ở liều cao hơn có thể giảm thải trừ hoạt chất và do đó, làm tăng sự xuất hiện của các tác dụng ngoại ý của pemetrexed.

Do đó, cần thận trọng khi dùng NSAID hoặc aspirin liều cao hơn, đồng thời với pemetrex cho bệnh nhân có chức năng bình thường.

Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, nên tránh dùng đồng thời pemetrex với NSAID hoặc aspirin với liều cao hơn trong 2 ngày trước, vào ngày và 2 ngày sau khi dùng pemetrexed.

Trong trường hợp không có dữ liệu về tương tác tiềm ẩn với các NSAID có thời gian bán hủy dài hơn như piroxicam hoặc rofecoxib, việc dùng đồng thời với pemetrexed ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình nên bị gián đoạn ít nhất 5 ngày trước, vào ngày, và ít nhất 2 ngày sau khi dùng pemetrexed.

Nếu cần dùng đồng thời NSAID, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về độc tính, đặc biệt là suy tủy và độc tính trên đường tiêu hóa.

Tương tác chung cho tất cả các chất độc tế bào:

Do nguy cơ hình thành huyết khối tăng lên ở bệnh nhân ung thư, việc sử dụng điều trị chống đông máu thường xuyên.

Sự thay đổi nội bộ cá nhân cao của tình trạng đông máu trong các bệnh và khả năng tương tác giữa thuốc chống đông máu đường uống và hóa trị liệu chống ung thư đòi hỏi phải tăng tần suất theo dõi INR, nếu quyết định điều trị bệnh nhân bằng thuốc chống đông máu đường uống.

Tác dụng phụ của hoạt chất Pemetrexed

Bạn có thể sẽ gặp các tác dụng phụ như: buồn nôn, nôn, chán ăn, tiêu chảy, đau bụng, thay đổi khẩu vị, táo bón, lở loét miệng và mệt mỏi. Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy là những tác dụng phụ có thể diễn biến trầm trọng.

Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê đơn thuốc để ngăn ngừa hoặc làm giảm buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Bạn hãy ăn nhiều bữa nhỏ, không ăn trước khi điều trị hoặc hạn chế ăn để giúp giảm bớt buồn nôn và ói mửa.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP