Hoạt chất Riluzole: Chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-riluzole-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Riluzole

Riluzole là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh xơ cứng teo cơ bên. Hoạt chất làm trì hoãn sự khởi đầu của máy thở- phụ thuộc hoặc mở khí quản ở một số người và có thể làm tăng tỷ lệ sống thêm hai đến ba tháng. Hoạt chất thường điều chế ở dạng viên và dạng lỏng.

  • Công thức: C8H5F3N2OS
  • ID CAS: 1744-22-5l

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Rilutek 50mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Sanofis Aventis

thuoc-rilutek-50mg-riluzole-dieu-tri-xo-cung-teo-co-ben-als-hang-san-xuat-sanofis-aventis

Cơ chế hoạt động của Riluzole

Hoạt chất riluzole được đề xuất để hoạt động bằng cách ức chế quá trình glutamate. Phương thức hoạt động không rõ ràng. Mặc dù cơ chế bệnh sinh của ALS chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn, nhưng người ta cho rằng glutamate có vai trò gây chết tế bào trong căn bệnh này.

Chỉ định điều trị

Riluzole được chỉ định để kéo dài sự sống hoặc thời gian thở máy cho bệnh nhân mắc bệnh xơ cứng teo cơ một bên.

Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng Riluzole SUN kéo dài thời gian sống thêm cho bệnh nhân ALS. Tỷ lệ sống được xác định là những bệnh nhân còn sống, không phải đặt nội khí quản để thở máy và không mở khí quản.

Không có bằng chứng nào cho thấy Riluzole có tác dụng điều trị đối với chức năng vận động, chức năng phổi, rối loạn vận động, sức mạnh cơ bắp và các triệu chứng vận động. Hoạt chất đã không được chứng minh là có hiệu quả trong giai đoạn cuối của ALS.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Hoạt chất được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong vòng 60 đến 90 phút. Khoảng 90% liều dùng được hấp thu và sinh khả dụng tuyệt đối là 60 ± 18%.

Tỷ lệ và mức độ hấp thu bị giảm khi dùng cùng với các bữa ăn giàu chất béo.

Phân phối

Hoạt chất Riluzole được phân phối rộng rãi khắp cơ thể và đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của riluzole là khoảng 245 ± 69 l. Hoạt chất liên kết với protein khoảng 97% và nó liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh và lipoprotein.

Chuyển đổi sinh học

Riluzole không thay đổi là thành phần chính trong huyết tương và được chuyển hóa rộng rãi bởi cytochrome P450 và quá trình glucuronid hóa sau đó.

Các nghiên cứu sử dụng các chế phẩm gan người đã chứng minh rằng cytochrome P450 1A2 là isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa riluzole. Các chất chuyển hóa được xác định trong nước tiểu là ba dẫn xuất phenolic, một dẫn xuất ureido và riluzole không thay đổi.

Loại bỏ

Thời gian bán thải từ 9 đến 15 giờ. Hoạt chất được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Bài tiết tổng thể qua nước tiểu chiếm khoảng 90% liều dùng. Glucuronid chiếm hơn 85% các chất chuyển hóa trong nước tiểu. Chỉ 2% liều riluzole được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Quần thể đặc biệt

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Không có sự khác biệt đáng kể về các thông số dược động học giữa bệnh nhân suy thận mãn tính vừa hoặc nặng và những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống một liều duy nhất 50mg.

Tương tác Riluzole với các sản phẩm thuốc khác

Các nghiên cứu sử dụng các chế phẩm từ microsome gan người cho thấy CYP 1A2 là isozyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa oxy hóa ban đầu của riluzole.

Các chất ức chế CYP 1A2 có thể làm giảm tốc độ đào thải, trong khi các chất gây cảm ứng CYP 1A2 có thể làm tăng tốc độ đào thải.

Tác dụng phụ của hoạt chất Riluzole

Chóng mặt, choáng váng, buồn ngủ, mệt mỏi, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, chán ăn, đau bụng hoặc tê/ngứa ran quanh miệng có thể xảy ra. Nếu bất kỳ triệu chứng nào kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, bạn hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP