Hoạt chất Risedronate: chỉ đinh, tương tác thuốc

hoat-chat-risedronate-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Risedronate

Risedronate là một bisphosphonate được sử dụng để củng cố xương, điều trị hoặc ngăn ngừa loãng xương và điều trị bệnh xương Paget. Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1984 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1998.

  • Công thức: C7H11NO7P2
  • ID CAS: 105462-24-6

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Actonel 35mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Actavis

thuoc-actonel-35mg-risedronate-dieu-tri-loang-xuong-hang-san-xuat-actavis

Cơ chế hoạt động của Risedronate

Hoạt chất risedronate là một pyridinyl bisphosphonate liên kết với hydroxyapatite của xương và ức chế tiêu xương qua trung gian hủy cốt bào. Sự luân chuyển xương bị giảm trong khi hoạt động của nguyên bào xương và quá trình khoáng hóa của xương được bảo toàn.

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, risedronate đã chứng minh hoạt tính kháng tế bào hủy xương và chống biến dạng mạnh, và liều lượng phụ thuộc vào việc tăng khối lượng xương và sức mạnh cơ xương sinh học.

Hoạt tính của risedronate đã được xác nhận bằng cách đo các dấu hiệu sinh hóa cho sự luân chuyển xương trong các nghiên cứu dược lực học và lâm sàng.

Trong các nghiên cứu ở phụ nữ sau mãn kinh, sự giảm các dấu hiệu sinh hóa của chu chuyển xương được quan sát thấy trong vòng 1 tháng và đạt tối đa trong vòng 3-6 tháng.

Chỉ định điều trị

  • Điều trị loãng xương sau mãn kinh, để giảm nguy cơ gãy xương đốt sống.
  • Điều trị loãng xương sau mãn kinh, để giảm nguy cơ gãy xương hông.
  • Điều trị loãng xương ở nam giới có nguy cơ gãy xương cao.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sự hấp thu sau một liều uống tương đối nhanh và không phụ thuộc vào liều lượng trong phạm vi được nghiên cứu. Sinh khả dụng đường uống trung bình của viên nén là 0,63% và bị giảm khi dùng risedronate cùng với thức ăn. Khả dụng sinh học tương tự nhau ở nam giới và phụ nữ.

Phân phối

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 6,3 l/kg ở người. Liên kết với protein huyết tương khoảng 24%.

Sự trao đổi chất

Không có bằng chứng về chuyển hóa toàn thân của risedronate.

Loại bỏ

Khoảng một nửa liều hấp thu được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, và 85% liều tiêm tĩnh mạch được phục hồi qua nước tiểu sau 28 ngày. Độ thanh thải trung bình ở thận là 105 ml/phút và độ thanh thải toàn phần trung bình là 122 ml/phút, với sự khác biệt có lẽ là do độ thanh thải do hấp phụ vào xương.

Độ thanh thải của thận không phụ thuộc vào nồng độ và có mối quan hệ tuyến tính giữa độ thanh thải của thận và độ thanh thải creatinin.

Hoạt chất không được hấp thu được thải trừ dưới dạng không đổi trong phân. Sau khi uống, hồ sơ thời gian nồng độ cho thấy ba pha thải trừ với thời gian bán thải cuối cùng là 480 giờ.

Người lớn tuổi

Không cần điều chỉnh liều lượng. Sinh khả dụng, phân bố và thải trừ tương tự ở người cao tuổi so với đối tượng trẻ hơn.

Suy thận

So với những người có chức năng thận bình thường, độ thanh thải qua thận của hoạt chất giảm khoảng 70% ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 30ml/phút.

Tương tác Risedronate với các sản phẩm thuốc khác

Không có nghiên cứu tương tác chính thức nào được thực hiện, tuy nhiên không tìm thấy tương tác có liên quan lâm sàng nào với các sản phẩm thuốc khác trong quá trình thử nghiệm lâm sàng.

Trong các nghiên cứu loãng xương giai đoạn III risedronate với liều dùng hàng ngày, việc sử dụng axit acetyl salicylic hoặc NSAID được báo cáo lần lượt ở 33% và 45% bệnh nhân.

Trong số những người sử dụng axit acetyl salicylic hoặc NSAID thường xuyên, tỷ lệ các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa trên ở bệnh nhân được điều trị bằng risedronate tương tự như ở bệnh nhân đối chứng.

Nếu được coi là thích hợp, có thể sử dụng risedronate đồng thời với việc bổ sung estrogen.

Uống đồng thời các loại thuốc có chứa cation đa hóa trị sẽ cản trở sự hấp thu.

Risedronate không được chuyển hóa theo hệ thống, không tạo ra enzym cytochrom P450 và có liên kết với protein thấp.

Tác dụng phụ của hoạt chất Risedronate

Tác dụng phụ: Đau bụng hoặc dạ dày, ợ hơi, đau xương, co thắt của dạ dày, khó nuốt.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP