Hoạt chất Solifenacin: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-solifenacin-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Solifenacin

Hoạt chất Solifenacin là một loại thuốc dùng để điều trị bàng quang hoạt động quá mức. Nó có thể điều trị tiểu tiện không tự chủ, tần suất tiết niệu và tiểu gấp. Lợi ích của thuốc tương tự như các loại thuốc khác trong lớp thuốc. Nó được đưa vào cơ thể qua miệng.

  • Khối lượng phân tử: 362,465 g/mol
  • ID CAS: 242478-38-2

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Vesicare 5mg giá bao nhiêu – Nhà sản xuất: Astellas

thuoc-vesicare-5mg-dieu-tri-chung-tieu-khong-tu-chu-nha-san-xuat-astellas

Cơ chế hoạt động của Solifenacin

Hoạt chất solifenacin là một chất đối kháng thụ thể cholinergic cạnh tranh, đặc hiệu. Bàng quang nằm trong bởi các dây thần kinh cholinergic phó giao cảm. Acetylcholin làm co cơ trơn phản xạ âm thông qua các thụ thể muscarinic trong đó chủ yếu tham gia vào phân nhóm M3.

Ngoài ra, Nó còn cho thấy là một chất đối kháng cụ thể đối với các thụ thể muscarinic bằng cách thể hiện ái lực thấp hoặc không với các thụ thể và kênh ion khác được thử nghiệm.

Chỉ định điều trị

Điều trị triệu chứng chứng tiểu không tự chủ hoặc tăng tần suất và tiểu gấp có thể xảy ra ở những bệnh nhân có hội chứng bàng quang hoạt động quá mức.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sau khi uống solifenacin nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 3 đến 8 giờ. T max không phụ thuộc vào liều. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 90%. Lượng thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thụ.

Phân phối

Thể tích phân phối rõ ràng của solifenacin sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 600L. Hoạt chất liên kết với protein huyết tương ở mức độ lớn, chủ yếu là α1acid glycoprotein.

Chuyển đổi sinh học

Solifenacin được chuyển hóa nhiều qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 3A4. Tuy nhiên, các con đường chuyển hóa thay thế tồn tại, có thể góp phần vào quá trình chuyển hóa.

Độ thanh thải toàn thân của solifenacin là khoảng 9,5 l/h và thời gian bán thải cuối cùng của hoạt chất là 45-68 giờ. Sau khi uống thuốc, một chất có hoạt tính dược lý và ba chất chuyển hóa không hoạt động đã được xác định trong huyết tương ngoài solifenacin.

Loại bỏ

Sau khi dùng một lần 10mg, khoảng 70% hoạt độ phóng xạ được phát hiện trong nước tiểu và 23% trong phân trong 26 ngày.

Trong nước tiểu, khoảng 11% hoạt độ phóng xạ được thu hồi dưới dạng hoạt chất không thay đổi; khoảng 18% dưới dạng chất chuyển hóa N-oxit, 9% dưới dạng chất chuyển hóa 4R-hydroxy-N-oxit và 8% dưới dạng chất chuyển hóa 4R-hydroxy.

Tuyến tính / phi tuyến tính

Dược động học là tuyến tính trong phạm vi liều điều trị.

Tuổi tác

Không cần điều chỉnh liều lượng dựa trên tuổi của bệnh nhân. Các nghiên cứu ở người cao tuổi đã chỉ ra rằng việc tiếp xúc với solifenacin, sau khi dùng hoạt chất là tương tự ở những người cao tuổi khỏe mạnh và những người trẻ khỏe mạnh.

Tốc độ hấp thu trung bình được biểu thị chậm hơn một chút ở người cao tuổi và thời gian bán thải cuối cùng dài hơn khoảng 20% ​​ở người cao tuổi. Những khác biệt khiêm tốn này được coi là không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

Tương tác Solifenacin với các sản phẩm thuốc khác

Tương tác dược lý

Dùng thuốc đồng thời với các sản phẩm thuốc khác có đặc tính kháng cholinergic có thể dẫn đến hiệu quả điều trị rõ rệt hơn và các tác dụng không mong muốn.

Nên cho phép khoảng một tuần sau khi ngừng điều trị bằng solifenacin, trước khi bắt đầu liệu pháp kháng cholinergic khác.

Tác dụng điều trị của solifenacin có thể bị giảm khi dùng đồng thời với thuốc chủ vận thụ thể cholinergic. Hoạt chất có thể làm giảm tác dụng của các sản phẩm thuốc kích thích nhu động của đường tiêu hóa, chẳng hạn như metoclopramide và cisapride.

Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác

Solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4. Sử dụng đồng thời ketoconazole, một chất ức chế CYP3A4 mạnh, làm tăng gấp hai lần AUC, trong khi ketoconazole với liều 400mg/ngày làm tăng gấp ba lần AUC của solifenacin.

Do đó, nên hạn chế liều tối đa của solifenacin ở mức 5mg, khi được sử dụng đồng thời với ketoconazole hoặc liều điều trị của các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác.

Chống chỉ định điều trị đồng thời với một chất ức chế CYP3A4 mạnh ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan trung bình.

Ảnh hưởng của cảm ứng enzym trên dược động học và các chất chuyển hóa của nó chưa được nghiên cứu cũng như ảnh hưởng của chất nền CYP3A4 có ái lực cao hơn khi tiếp xúc với solifenacin.

Vì solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4, các tương tác dược động học có thể xảy ra với các chất nền CYP3A4 khác có ái lực cao hơn và các chất cảm ứng CYP3A4.

Ảnh hưởng đến các sản phẩm thuốc khác

Thuốc uống tránh thai: Hoạt chất cho thấy không có tương tác dược động học của solifenacin với thuốc tránh thai phối hợp.

Warfarin: hoạt chất không làm thay đổi dược động học của R-warfarin hoặc S-warfarin hoặc ảnh hưởng của chúng đối với thời gian prothrombin.

Tác dụng phụ của hoạt chất Solifenacin

Một số tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng các loại thuốc có chứa hoạt chất này: khô miệng, táo bón, buồn ngủ, đau bụng, mờ mắt, khô mắt, nhức đầu hoặc mệt mỏi, suy nhược bất thường có thể xảy ra. Nếu bất kỳ triệu chứng nào kéo dài hoặc nặng hơn, bạn hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP