Hoạt chất Tacrolimus: chỉ định, tương tác thuốc

Thông tin về hoạt chất Tacrolimus

Hoạt chất Tacrolimus còn được gọi là fujimycin hoặc FK506, là một loại thuốc ức chế miễn dịch được sử dụng chủ yếu sau khi cấy ghép nội tạng để giảm nguy cơ thải ghép nội tạng.

  • Công thức: C44H69NO12
  • Khối lượng phân tử: 804,018 g/mol
  • ID CAS: 104987-11-3
  • Dược đồ sử dụng: Topical, oral, iv

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Prograf 1mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Astellas

thuoc-prograf-1mg-phong-ngua-dao-thai-ghep-than-gan-hang-san-xuat-astellas

Thuốc rocimus 10g điều trị bệnh chàm thể tạng

thuoc-rocimus-10g-dieu-tri-benh-cham-the-tang

Cơ chế hoạt động của Tacrolimus

Cơ chế hoạt động của hoạt chất  tacrolimus trong viêm da dị ứng chưa được hiểu đầy đủ. Trong khi những điều sau đây đã được quan sát, ý nghĩa lâm sàng của những quan sát này trong bệnh viêm da dị ứng vẫn chưa được biết.

Thông qua liên kết của nó với một miễn dịch tế bào chất cụ thể, tacrolimus ức chế các con đường dẫn truyền tín hiệu phụ thuộc canxi trong tế bào T, do đó ngăn chặn sự phiên mã và tổng hợp IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 và các tế bào khác như dưới dạng GM-CSF, TNF-α và IFN-γ.

Hoạt chất làm giảm hoạt động kích thích đối với tế bào T. Nó cũng đã được chứng minh là có khả năng ức chế sự giải phóng các chất trung gian gây viêm từ tế bào mast da, basophils và bạch cầu ái toan.

Ở những bệnh nhân bị viêm da dị ứng, việc cải thiện các tổn thương da trong quá trình điều trị bằng thuốc mỡ có liên quan đến việc giảm biểu hiện thụ thể Fc trên tế bào Langerhans và giảm hoạt động quá kích của chúng đối với tế bào T.

Chỉ định điều trị

Điều trị viêm da dị ứng từ trung bình đến nặng ở người lớn không đáp ứng đầy đủ hoặc không dung nạp với các liệu pháp thông thường như corticosteroid tại chỗ.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Dữ liệu từ các đối tượng người khỏe mạnh chỉ ra rằng có rất ít hoặc không có tiếp xúc toàn thân với tacrolimus sau khi bôi thuốc một lần hoặc lặp lại.

Hầu hết bệnh nhân viêm da dị ứng được điều trị bằng thuốc mỡ tacrolimus một lần hoặc lặp lại, và trẻ sơ sinh từ 5 tháng tuổi được điều trị bằng thuốc có nồng độ thuốc trong máu <1,0 ng/ml.

Khi quan sát, nồng độ trong máu vượt quá 1,0 ng/ml là thoáng qua. Tiếp xúc toàn thân tăng khi tăng diện tích điều trị. Tuy nhiên, cả mức độ và tốc độ hấp thu tacrolimus tại chỗ đều giảm khi da lành lại.

Ở cả người lớn và trẻ em với trung bình 50% diện tích bề mặt cơ thể được điều trị, tiếp xúc toàn thân của tacrolimus từ thuốc ít hơn khoảng 30 lần so với khi dùng liều ức chế miễn dịch đường uống ở bệnh nhân ghép thận và gan.

Nồng độ tacrolimus trong máu thấp nhất mà tại đó có thể quan sát thấy các tác dụng toàn thân không được biết đến

Phân phối

Vì tiếp xúc toàn thân thấp với thuốc, sự gắn kết với protein huyết tương được coi là không liên quan về mặt lâm sàng.

Sau khi bôi thuốc mỡ tacrolimus được đưa vào da một cách chọn lọc với sự khuếch tán tối thiểu vào hệ tuần hoàn.

Chuyển đổi sinh học

Sự chuyển hóa của thuốc qua da người không được phát hiện. Tacrolimus có sẵn trong hệ thống được chuyển hóa nhiều ở gan qua CYP3A4.

Loại bỏ

Khi tiêm tĩnh mạch, tacrolimus được chứng minh là có tốc độ thanh thải thấp. Tổng thanh thải cơ thể trung bình là khoảng 2,25l/h. Sự thanh thải qua gan của hoạt chất có sẵn trong hệ thống có thể bị giảm ở những người bị suy gan nặng, hoặc ở những người được điều trị đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4.

Sau khi bôi thuốc mỡ nhiều lần, thời gian bán hủy trung bình của tacrolimus được ước tính là 75 giờ đối với người lớn và 65 giờ đối với trẻ em.

Dân số nhi khoa

Dược động học của tacrolimus sau khi bôi tại chỗ tương tự như dược động học được báo cáo ở người lớn, với mức độ tiếp xúc toàn thân tối thiểu và không có bằng chứng tích lũy.

Tương tác Tacrolimus với các sản phẩm thuốc khác

Hoạt chất Tacrolimus không được chuyển hóa ở da người, cho thấy rằng không có khả năng tương tác qua da có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa.

Tacrolimus có sẵn trong hệ thống được chuyển hóa qua Cytochrome P450 3A4 ở gan. Tiếp xúc toàn thân khi bôi thuốc tại chỗ là thấp và không có khả năng bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời các chất được biết là chất ức chế CYP3A4.

Tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng xảy ra tương tác và việc sử dụng đồng thời toàn thân các chất ức chế CYP3A4 đã biết ở những bệnh nhân bị bệnh hồng cầu lan rộng và / hoặc cần được thực hiện một cách thận trọng.

Một nghiên cứu tương tác với vắc xin liên hợp protein chống lại Neisseria meningitidis nhóm huyết thanh đã được nghiên cứu ở trẻ em từ 2-11 tuổi. Không có ảnh hưởng đến phản ứng tức thời với tiêm chủng, sự hình thành trí nhớ miễn dịch, hoặc miễn dịch qua trung gian tế bào và dịch thể đã được quan sát thấy.

Tác dụng phụ của hoạt chất Tacrolimus

Bạn có thể gặp một số tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây: Sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cúm, đau miệng, thay đổi trạng thái thần kinh, nước tiểu có màu sậm, cảm giác mê sảng hoặc hơi thở ngắn, nhịp tim nhanh, giảm khả năng tập trung, đau ở vùng lưng dưới hoặc sườn, có máu trong nước tiểu, đau hoặc nóng rát khi tiểu tiện.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP