Hoạt chất Temozolomide: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-temozolomide-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Temozolomide

Temozolomide là một loại thuốc hóa trị liệu uống. Nó là một tác nhân alkyl hóa được sử dụng như một phương pháp điều trị một số bệnh ung thư não; như là một điều trị dòng thứ hai cho u tế bào hình sao và một điều trị đầu tiên cho đa dạng glioblastoma.

  • Công thức: C6H6N6O2
  • Khối lượng phân tử: 194,151 g/mol
  • ID CAS: 85622-93-1
  • Điểm sôi: 212 °C
  • Sinh khả dụng: almost 100%
  • Chuyển hóa dược phẩm: hydrolysis

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Temodal 100mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Schering – Plough

thuoc-temodal-100mg-temozolomide-dieu-tri-ung-thu-nao-hang-san-xuat-schering-–-plough

Cơ chế hoạt động của Temozolomide

Hoạt chất temozolomide là một triazene, trải qua quá trình chuyển đổi hóa học nhanh chóng ở pH sinh lý thành monomethyl triazenoimidazole carboxamide hoạt động. Độc tính tế bào của MTIC được cho là chủ yếu do quá trình alkyl hóa ở vị trí O 6 của guanin với quá trình alkyl hóa bổ sung cũng xảy ra ở vị trí N.

Các tổn thương gây độc tế bào phát triển sau đó được cho là liên quan đến việc sửa chữa sai lệch của chất cộng methyl.

Chỉ định điều trị

  • Bệnh nhân người lớn mắc u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng mới được chẩn đoán đồng thời với xạ trị và sau đó là điều trị đơn trị liệu.
  • Trẻ em từ ba tuổi, thanh thiếu niên và bệnh nhân người lớn bị u thần kinh đệm ác tính, chẳng hạn như u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng hoặc u tế bào hình sao đồng sản, cho thấy tái phát hoặc tiến triển sau khi điều trị tiêu chuẩn.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sau khi dùng đường uống cho bệnh nhân người lớn, TMZ được hấp thu nhanh chóng, với nồng độ đỉnh đạt được sớm nhất là 20 phút sau khi uống. Sau khi uống TMZ 14 C, sự bài tiết trung bình qua phân của 14 C trong 7 ngày sau liều là 0,8% cho thấy sự hấp thu hoàn toàn.

Phân phối

TMZ cho thấy khả năng liên kết với protein thấp, và do đó nó không được mong đợi sẽ tương tác với các chất liên kết với protein cao.

Sự thâm nhập dịch não tủy đã được xác nhận ở một bệnh nhân; Phơi nhiễm dịch não tủy dựa trên AUC của TMZ xấp xỉ 30% so với AUC trong huyết tương, phù hợp với dữ liệu động vật.

Loại bỏ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,8 giờ. Con đường thải trừ chủ yếu là thận. Sau khi uống, khoảng 5% đến 10% liều dùng được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong 24 giờ và phần còn lại được bài tiết dưới dạng axit temozolomide.

Nồng độ trong huyết tương tăng liên quan đến liều lượng. Độ thanh thải trong huyết tương, thể tích phân bố và thời gian bán thải không phụ thuộc vào liều lượng.

Quần thể đặc biệt

Phân tích dược động học dựa trên dân số của TMZ cho thấy độ thanh thải TMZ trong huyết tương không phụ thuộc vào tuổi tác, chức năng thận hoặc sử dụng thuốc lá.

Trong một nghiên cứu dược động học riêng biệt, cấu hình dược động học huyết tương ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình tương tự như quan sát ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường.

Bệnh nhân nhi có AUC cao hơn bệnh nhân người lớn; tuy nhiên, liều dung nạp tối đa là 1.000 mg / m 2 mỗi chu kỳ cả ở trẻ em và người lớn.

Tương tác Temozolomide với các sản phẩm thuốc khác

Trong nghiên cứu giai đoạn I riêng biệt, việc sử dụng TMZ với ranitidine không dẫn đến thay đổi mức độ hấp thụ temozolomide hoặc sự tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là monomethyl triazenoimidazole carboxamide.

Vì không thể loại trừ rằng sự thay đổi là đáng kể về mặt lâm sàng, nên dùng Temodal mà không có thức ăn.

Dựa trên phân tích dược động học quần thể trong các thử nghiệm pha II, việc dùng đồng thời dexamethasone, prochlorperazine, phenytoin, carbamazepine, ondansetron, thuốc đối kháng thụ thể H 2 , hoặc phenobarbital không làm thay đổi độ thanh thải của TMZ.

Sử dụng đồng thời với axit valproic có liên quan đến việc giảm thanh thải TMZ một cách nhỏ nhưng có ý nghĩa thống kê.

Không có nghiên cứu nào được thực hiện để xác định ảnh hưởng của TMZ đối với sự chuyển hóa hoặc thải trừ của các sản phẩm thuốc khác.

Tuy nhiên, vì TMZ không trải qua quá trình chuyển hóa ở gan và thể hiện ít liên kết với protein, nên ít có khả năng ảnh hưởng đến dược động học của các sản phẩm thuốc khác.

Tác dụng phụ của hoạt chất Temozolomide

Gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn mắc phải một trong các tác dụng phụ nghiêm trọng như: Co giật, tê cóng hoặc ngứa ran ở một bên cơ thể, các dấu hiệu nhiễm trùng như sốt, ớn lạnh, đau họng, các triệu chứng cảm cúm, dễ bị thâm tím, chán ăn, buồn nôn và nôn mửa, suy nhược bất thường, ho khan, cảm giác thở hụt hơi, sụt cân, đổ mồ hôi vào ban đêm, đau hoặc nóng rát khi tiểu tiện.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP