Hoạt chất Tenofovir Alafenamide: chỉ đinh, tương tác thuốc

hoat-chat-tenofovir-alafenamide-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Tenofovir Alafenamide

Tenofovir alafenamide là một chất ức chế men sao chép ngược nucleotide và là tiền chất của tenofovir. Nó được phát triển bởi Gilead Science để sử dụng trong điều trị nhiễm HIV và viêm gan B mạn tính.

  • Dược đồ sử dụng: Oral (tablets)
  • Chu kỳ bán rã sinh học: 0.51 hours
  • Công thức hóa học: C21H29N6O5P
  • Đồng nghĩa: GS-7340
  • Liên kết protein huyết tương: ~80%
  • Khối lượng phân tử: 476.466 g/mol

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc vemlidy 25mg điều trị viêm gan B mạn tính – HÃNG SẢN XUẤT Gilead

thuoc-vemlidy-25mg-tenofovir-alafenamide-dieu-tri-viem-gan-b-man-tinh

Thuốc hepbest điều trị viêm gan B, chống vi-rút HIV – Nhà sản xuất: MyLan

thuoc-hepbest-tenofovir-dieu-tri-viem-gan-b-chong-vi-rut-hiv (4)

Cơ chế hoạt động của Tenofovir Alafenamide

Hoạt chất Tenofovir alafenamide là tiền chất phosphonamidate của tenofovir. Chúng đi vào tế bào gan nguyên phát bằng cách khuếch tán thụ động và bởi các chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và ​​OATP1B3.

Hoạt chất chủ yếu được thủy phân để tạo thành tenofovir bởi carboxylesterase 1 trong tế bào gan nguyên phát. Tenofovir nội bào sau đó được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý là tenofovir diphosphat.

Chúng ức chế sự sao chép của HBV thông qua sự kết hợp vào DNA của virus bởi men sao chép ngược của HBV, dẫn đến kết thúc chuỗi DNA.

Chỉ định điều trị

Được chỉ định để điều trị viêm gan B mãn tính ở người lớn và thanh thiếu niên.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Sau khi uống tenofovir alafenamide trong điều kiện nhịn ăn ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh viêm gan B mãn tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương được quan sát thấy sau khi dùng liều khoảng 0,48 giờ.

Phân phối

Sự gắn kết của hoạt chất với protein huyết tương của người trong các mẫu thu thập trong các nghiên cứu lâm sàng là khoảng 80%. Liên kết của tenofovir với protein huyết tương của con người là dưới 0,7% và không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 0,01-25 µg / mL.

Chuyển đổi sinh học

Chuyển hóa là con đường thải trừ chủ yếu của tenofovir alafenamide ở người, chiếm> 80% liều uống. Các nghiên cứu cho thấy hoạt chất được chuyển hóa thành tenofovir bởi carboxylesterase-1 trong tế bào gan; bằng cathepsin A trong tế bào đơn nhân máu ngoại vi và đại thực bào.

Hoạt chất Tenofovir alafenamide được thủy phân trong tế bào để tạo thành tenofovir, được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính, tenofovir diphosphat.

Trong ống nghiệm, chúng không được chuyển hóa bởi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2D6.

Loại bỏ

Bài tiết tenofovir alafenamide nguyên vẹn qua thận là một con đường nhỏ với <1% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Hoạt chất được thải trừ chủ yếu sau khi chuyển hóa thành tenofovir.

Hoạt chất có thời gian bán thải trong huyết tương trung bình lần lượt là 0,51 và 32,37 giờ. Tenofovir được thải trừ khỏi cơ thể qua thận bằng cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.

Tuyến tính / không tuyến tính

Mức độ phơi nhiễm của tenofovir alafenamide là liều lượng tỷ lệ thuận với phạm vi liều từ 8 đến 125mg.

Tương tác Tenofovir Alafenamide với các sản phẩm thuốc khác

Các sản phẩm thuốc có thể ảnh hưởng

Tenofovir alafenamide được vận chuyển bởi P-gp và protein kháng ung thư vú. Các sản phẩm thuốc là chất cảm ứng P-gp được cho là sẽ làm giảm nồng độ trong huyết tương có thể làm mất tác dụng điều trị của Vemlidy.

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc như vậy với Vemlidy.

Dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc ức chế P-gp và BCRP có thể làm tăng nồng độ hoạt chất trong huyết tương. Không khuyến cáo dùng đồng thời các chất ức chế mạnh P-gp với tenofovir alafenamide.

Tenofovir alafenamide là chất nền của OATP1B1 và ​​OATP1B3 trong ống nghiệm. Sự phân bố của hoạt chất trong cơ thể có thể bị ảnh hưởng bởi hoạt động của OATP1B1 và ​​/ hoặc OATP1B3.

Ảnh hưởng trên các sản phẩm thuốc khác

Tenofovir alafenamide không phải là chất ức chế CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2D6. Nó không phải là chất ức chế hoặc chất cảm ứng CYP3A.

Hoạt cahast Tenofovir alafenamide không phải là chất ức chế uridine diphosphate glucuronosyltransferase 1A1 ở người trong ống nghiệm. Người ta không biết liệu hoạt chất có phải là chất ức chế các enzym UGT khác hay không.

Tác dụng phụ của hoạt chất Tenofovir Alafenamide

Các phản ứng phụ thường gặp nhất là đau đầu, buồn nôn, và mệt mỏi trong tuần đầu uống thuốc.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP