Hoạt chất Tenofovir: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-tenofovir-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Tenofovir

Tenofovir là một loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm gan B mãn tính cũng như phòng ngừa và điều trị HIV/AIDS. Thuốc thường được khuyến cáo sử dụng với các thuốc kháng retrovirus khác. 

  • Dược đồ sử dụng: đường uống (dạng viên)
  • Công thức hóa học: C19H30N5O10P
  • Sinh khả dụng: 25%
  • Tên thương mại: Viread, tên khác
  • Danh mục cho thai kỳ: AU: B3; US: B

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc avonza điều trị nhiễm HIV – Hãng sản xuất Mylan

thuoc-avonza-dieu-tri-nhiem-hiv-hang-san-xuat-mylan

Thuốc truvada chống phơi nhiễm ngừa HIV – Công ty sản xuất Gilead Sciences

thuoc-truvada-chong-phoi-nhiem-ngua-hiv-cong-ty-san-xuat-gilead-sciences

Thuốc viread 300mg Tenofovir thuốc chống một số vi-rút – Nhà sản xuất: Gilead

thuoc-viread-300mg-tenofovir-thuoc-chong-mot-so-vi-rut-nha-san-xuat-gilead

Cơ chế hoạt động của Tenofovir

Hoạt chất Tenofovir sau đó được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, bởi các enzym tế bào được biểu hiện thành phần. Nó có thời gian bán thải nội bào là 10 giờ khi được kích hoạt và 50 giờ ở các tế bào đơn nhân máu ngoại vi ở trạng thái nghỉ.

Tenofovir ức chế men sao chép ngược HIV-1 và polymerase của HBV bằng cách cạnh tranh liên kết trực tiếp với cơ chất deoxyribonucleotide tự nhiên và sau khi kết hợp vào DNA, bằng cách kết thúc chuỗi DNA. hoạt chất là một chất ức chế yếu các polymerase α, β và ular của tế bào.

Chỉ định điều trị

  • Chỉ định kết hợp với các sản phẩm thuốc kháng vi rút khác để điều trị cho người lớn bị nhiễm HIV-1.
  • Chỉ định để điều trị thanh thiếu niên nhiễm HIV-1, có độc tính hoặc kháng NRTI, loại trừ việc sử dụng thuốc đầu tay, từ 12 đến <18 tuổi.
  • Chỉ định điều trị bệnh nhân nhiễm HIV-1 có kinh nghiệm sử dụng thuốc ARV phải dựa trên xét nghiệm kháng virus của từng cá nhân hoặc tiền sử điều trị của bệnh nhân.
  • Chỉ định để điều trị viêm gan B mãn tính.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Nồng độ tối đa được quan sát thấy trong huyết thanh trong vòng một giờ kể từ khi dùng thuốc ở trạng thái nhịn ăn và trong vòng hai giờ khi uống cùng với thức ăn. Khả dụng sinh học đường uống ở bệnh nhân nhịn ăn là khoảng 25%.

Dùng tenofovir với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng sinh khả dụng đường uống, với sự gia tăng AUC khoảng 40% và tối đa khoảng 14%. Tuy nhiên, dùng tenofovir với một bữa ăn nhẹ không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học.

Phân phối

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của tenofovir được ước tính là khoảng 800 ml/kg. Sau khi uống, hoạt chất sẽ được phân phối đến hầu hết các mô với nồng độ cao nhất xảy ra ở thận, gan và nội dung ruột.

Liên kết protein của tenofovir với huyết tương hoặc protein huyết thanh lần lượt là nhỏ hơn 0,7 và 7,2% trong khoảng nồng độ từ 0,01 đến 25μg/ml.

Chuyển đổi sinh học

Ở nồng độ cao hơn đáng kể so với nồng độ được quan sát thấy tenofovir không ức chế chuyển hóa thuốc qua trung gian của bất kỳ đồng dạng CYP450 chính nào ở người liên quan đến chuyển đổi sinh học thuốc.

Tenofovir ở nồng độ 100 μmol/l không ảnh hưởng đến bất kỳ đồng dạng CYP450, ngoại trừ CYP1A1/2, trong đó mức chuyển hóa của cơ chất CYP1A1 / 2 giảm nhỏ nhưng có ý nghĩa thống kê.

Loại bỏ

Hoạt chất Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng cả quá trình lọc và hệ thống vận chuyển tích cực qua ống thận với khoảng 70-80% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch. Tổng độ thanh thải được ước tính là khoảng 230ml/h/kg.

Độ thanh thải của thận được ước tính là khoảng 160ml/h/kg, vượt quá mức lọc cầu thận. Điều này cho thấy sự bài tiết tích cực ở ống thận là một phần quan trọng của quá trình thải trừ. Sau khi uống, thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 12 đến 18 giờ.

Tuyến tính / không tuyến tính

Dược động học không phụ thuộc vào liều tenofovir trong khoảng liều 75 đến 600mg và không bị ảnh hưởng bởi việc dùng lặp lại ở bất kỳ mức liều nào.

Tuổi tác

Các nghiên cứu dược động học đã không được thực hiện ở người cao tuổi.

Giới tính

Dữ liệu hạn chế về dược động học của tenofovir ở phụ nữ cho thấy không có ảnh hưởng lớn đến giới tính.

Dân tộc

Dược động học chưa được nghiên cứu cụ thể ở các nhóm dân tộc khác nhau.

Tương tác Tenofovir với các sản phẩm thuốc khác

Không nên sử dụng đồng thời

  • Không nên dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc khác có chứa tenofovir disoproxil hoặc tenofovir alafenamide.
  • Không nên dùng đồng thời với adefovir dipivoxil.
  • Không khuyến cáo sử dụng đồng thời tenofovir và didanosine.

Các sản phẩm thuốc được đào thải qua thận

Nên tránh sử dụng tenofovir với việc sử dụng đồng thời hoặc gần đây một sản phẩm thuốc gây độc cho thận. Một số ví dụ bao gồm, nhưng không giới hạn ở, aminoglycoside, amphotericin B, foscarnet, ganciclovir, pentamidine, vancomycin, cidofovir hoặc interleukin-2.

Do tacrolimus có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, nên theo dõi chặt chẽ khi dùng đồng thời với tenofovir disoproxil.

Tác dụng phụ của hoạt chất Tenofovir

Một số tác dụng phụ thường gặp khác: Đau dạ dày, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, sốt, đau, chóng mặt, đau đầu, tâm trạng chán nản, ngứa, nổi mẩn.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP