Hoạt chất Tiotropium: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-tiotropium-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Tiotropium

Tiotropium là một thuốc giãn phế quản có tác dụng dài được sử dụng trong quản lý bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính và hen suyễn. Cụ thể, nó được sử dụng để cố gắng ngăn chặn các giai đoạn xấu đi thay vì cho các giai đoạn đó.

  • Công thức: C19H22BrNO4S2
  • ID CAS: 186691-13-4
  • Khối lượng phân tử: 472,42 g/mol

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc spiriva 18mcg điều trị hen suyễn – Hãng sản xuất: Boehringer Ingelheim

thuoc-spiriva-18mcg-dieu-tri-hen-suyen-hang-san-xuat-boehringer-ingelheim

Cơ chế hoạt động của Tiotropium

Hoạt chất Tiotropium là một chất đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài, đặc hiệu, trong y học lâm sàng thường được gọi là thuốc kháng cholinergic.

Bằng cách liên kết với các thụ thể muscarinic trong cơ trơn phế quản, tiotropium ức chế tác dụng cholinergic của acetylcholine, được giải phóng từ các đầu dây thần kinh phó giao cảm.

Trong đường hô hấp, tiotropium cạnh tranh và đối kháng thuận nghịch với các thụ thể M3, dẫn đến thư giãn. Hiệu quả phụ thuộc vào liều lượng và kéo dài hơn 24 giờ.

Thời gian dài có thể là do sự phân ly rất chậm từ M 3thụ thể, thể hiện thời gian bán hủy phân ly dài hơn đáng kể so với ipratropium.

Là một chất kháng cholinergic bậc N-bậc bốn, tiotropium được chọn lọc tại chỗ khi sử dụng qua đường hô hấp, chứng tỏ phạm vi điều trị chấp nhận được trước khi tác dụng kháng cholinergic toàn thân có thể xảy ra.

Chỉ định điều trị

Hoạt chất Tiotropium được chỉ định như một phương pháp điều trị giãn phế quản duy trì để làm giảm các triệu chứng của bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính.

Đặc tính dược động học

Hấp thụ:

Sau khi các tình nguyện viên trẻ khỏe mạnh hít phải bột khô, sinh khả dụng tuyệt đối là 19,5% gợi ý rằng phần đến phổi có sinh khả dụng cao. Dung dịch uống của tiotropium có sinh khả dụng tuyệt đối là 2-3%.

Nồng độ tối đa trong huyết tương của tiotropium được quan sát thấy sau 5-7 phút sau khi hít phải. Ở trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh trong huyết tương ở bệnh nhân COPD là 12,9 pg/ml và giảm nhanh theo cách đa ngăn.

Nồng độ đáy trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 1,71 pg/ml. Phơi nhiễm toàn thân sau khi hít phải tiotropium qua thiết bị HandiHaler tương tự như khi hít phải tiotropium qua ống hít Respimat.

Phân bố:

Tiotropium có liên kết với protein huyết tương là 72% và cho thấy thể tích phân bố là 32 L/kg. Nồng độ cục bộ trong phổi không được biết, nhưng phương thức quản lý cho thấy nồng độ trong phổi cao hơn đáng kể.

Các nghiên cứu trên chuột đã chỉ ra rằng hoạt chất không xâm nhập vào hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ liên quan nào.

Biến đổi sinh học:

Mức độ biến đổi sinh học là nhỏ. Điều này thể hiện rõ qua việc bài tiết qua nước tiểu 74% chất không thay đổi sau khi tiêm tĩnh mạch ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh.

Hoạt chất không bị phân cắt theo phương pháp enzym thành rượu và hợp chất axit không hoạt động trên các thụ thể muscarinic.

Các thí nghiệm với microsome gan người và tế bào gan người cho thấy rằng một số loại thuốc khác được chuyển hóa bởi quá trình oxy hóa phụ thuộc cytochrome P450 và tiếp theo là sự liên hợp glutathion với nhiều chất chuyển hóa ở giai đoạn II.

Các nghiên cứu trên các microsome gan cho thấy rằng con đường enzym có thể bị ức chế bởi các chất ức chế CYP 2D6, quinidine, ketoconazole và pregodene. Do đó CYP 2D6 và 3A4 tham gia vào con đường chuyển hóa chịu trách nhiệm loại bỏ một phần nhỏ hơn của liều.

Thải trừ:

Thời gian bán thải hiệu quả của tiotropium nằm trong khoảng 27-45 giờ ở bệnh nhân COPD. Tổng độ thanh thải là 880 ml/phút sau một liều tiêm tĩnh mạch ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh. Tiotropium tiêm tĩnh mạch được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Sau khi bệnh nhân COPD hít bột khô đến trạng thái ổn định, bài tiết qua nước tiểu là 7% lượng thuốc không thay đổi trong 24 giờ, phần còn lại chủ yếu là thuốc không hấp thu ở ruột mà được thải trừ qua phân.

Độ thanh thải ở thận vượt quá độ thanh thải creatinin, cho thấy sự bài tiết vào nước tiểu. Sau khi bệnh nhân COPD hít một lần mỗi ngày mãn tính, trạng thái ổn định dược động học đạt được vào ngày thứ 7 mà không có tích lũy sau đó.

Tuyến tính / Không tuyến tính:

Tiotropium thể hiện dược động học tuyến tính trong phạm vi điều trị độc lập với công thức.

Tương tác Tiotropium với các sản phẩm thuốc khác

Mặc dù không có nghiên cứu tương tác thuốc chính thức nào được thực hiện, bột hít tiotropium đã được sử dụng đồng thời với các thuốc khác mà không có bằng chứng lâm sàng về tương tác thuốc.

Chúng bao gồm thuốc giãn phế quản cường giao cảm, methylxanthines, steroid đường uống và hít, thường được sử dụng trong điều trị COPD.

Việc sử dụng LABA hoặc ICS không được tìm thấy làm thay đổi mức độ tiếp xúc với tiotropium.

Việc sử dụng đồng thời hoạt chất với các thuốc khác có chứa chất kháng cholinergic chưa được nghiên cứu và do đó không được khuyến cáo.

Tác dụng phụ của hoạt chất Tiotropium

Phản ứng phụ thường gặp bao gồm: Khô miệng, mờ mắt, táo bón, tiểu tiện đau, đau bụng, tức ngực, các triệu chứng cảm lạnh như nghẹt mũi hoặc chảy nước mũi, đau xoang, đau họng.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP