Hoạt chất Topiramate: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-topiramate-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Topiramate

Hoạt chất Topiramate là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh động kinh và ngăn ngừa chứng đau nửa đầu. Nó cũng đã được sử dụng trong nghiện rượu. Đối với động kinh thuốc này có khả năng chữa động kinh tổng quát hoặc động kinh cục bộ. Nó được uống bằng miệng.

  • Điểm nóng chảy: 125 °C.
  • Công thức: C12H21NO8
  • Khối lượng phân tử: 339,363 g/mol.
  • ID CAS: 97240-79-4.

tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Topamax 25mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Janssen

thuoc-topamax-25mg-topiramate-dieu-tri-phong-chong-dong-kinh-hang-san-xuat-janssen

Cơ chế hoạt động của Topiramate

Hoạt chất topiramate được phân loại như một monosaccharide được thay thế bằng sulfamate. Cơ chế chính xác mà hoạt chất phát huy tác dụng chống động kinh và dự phòng chứng đau nửa đầu vẫn chưa được biết rõ.

Các nghiên cứu điện sinh lý và sinh hóa trên tế bào thần kinh nuôi cấy đã xác định được ba đặc tính có thể góp phần vào hiệu quả chống động kinh.

Chỉ định điều trị

Đơn trị liệu ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em trên 6 tuổi bị co giật cục bộ có hoặc không có co giật toàn thể thứ phát và động kinh co giật toàn thân nguyên phát.

Liệu pháp hỗ trợ ở trẻ em từ 2 tuổi trở lên, thanh thiếu niên và người lớn bị động kinh khởi phát một phần có hoặc không có cơn co giật toàn thể thứ phát hoặc co giật toàn thân nguyên phát và để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut.

Topiramate được chỉ định ở người lớn để dự phòng đau nửa đầu sau khi đã đánh giá cẩn thận các lựa chọn điều trị thay thế có thể có.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Hoạt chất Topiramate được hấp thu nhanh chóng và tốt. Sau khi uống 100mg cho người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1,5 µg / ml đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ.

Dựa trên sự thu hồi độ phóng xạ từ nước tiểu, mức độ hấp thụ trung bình của liều uống 100mg 14 C-topiramate là ít nhất 81%. Không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng của thức ăn lên sinh khả dụng của hoạt chất.

Phân phối

Nói chung, 13 đến 17% topiramate liên kết với protein huyết tương. Đã quan sát thấy vị trí gắn kết dung lượng thấp đối với hoạt chất trong hồng cầu có thể bão hòa trên nồng độ huyết tương 4 µg /ml. Thể tích phân bố thay đổi tỷ lệ nghịch với liều lượng.

Thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình là 0,80 đến 0,55 l/kg cho một phạm vi liều duy nhất từ ​​100 đến 1200mg.

Một tác động của giới tính lên khối lượng phân bố đã được phát hiện, với các giá trị cho nữ giới bằng khoảng 50% giá trị cho nam giới. Điều này được cho là do tỷ lệ phần trăm chất béo cơ thể cao hơn ở bệnh nhân nữ và không có hậu quả lâm sàng.

Chuyển đổi sinh học

Topiramate không được chuyển hóa nhiều ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Nó được chuyển hóa tới 50% ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chống động kinh với các chất gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc đã biết.

Sáu chất chuyển hóa, được hình thành thông qua quá trình hydroxyl hóa, thủy phân và glucuronid hóa, đã được phân lập, đặc trưng và xác định từ huyết tương, nước tiểu và phân của người. Mỗi chất chuyển hóa chiếm ít hơn 3% tổng hoạt độ phóng xạ được bài tiết sau khi dùng 14 C-topiramate.

Loại bỏ

Ở người, con đường thải trừ chủ yếu của topiramate không thay đổi và các chất chuyển hóa của nó là qua thận. Khoảng 66% được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 4 ngày.

Sau khi dùng liều hai lần một ngày với 50mg và 100mg, độ thanh thải trung bình của thận tương ứng là khoảng 18 ml/phút và 17 ml/phút.

Nhìn chung, độ thanh thải trong huyết tương khoảng 20 đến 30 ml/phút ở người sau khi uống.

Tuyến tính / không tuyến tính

Topiramate thể hiện sự thay đổi nồng độ trong huyết tương giữa các thuốc trong tiêm thấp và do đó có dược động học có thể đoán trước được.

Dược động học của hoạt chất là tuyến tính với độ thanh thải trong huyết tương không đổi và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương tăng theo tỷ lệ liều trong phạm vi liều uống duy nhất từ ​​100 đến 400mg ở người khỏe mạnh.

Bệnh nhân có chức năng thận bình thường có thể mất 4 đến 8 ngày để đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định

Sử dụng với các AED khác

Dùng đồng thời topiramate nhiều liều, 100 đến 400 mg x 2 lần / ngày, với phenytoin hoặc carbamazepine cho thấy nồng độ topiramate trong huyết tương tăng theo tỷ lệ liều.

Tương tác Topiramate với các sản phẩm thuốc khác

Tác dụng đối với các sản phẩm thuốc chống động kinh khác

Việc bổ sung hoạt chất với các AED khác không ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định của chúng, ngoại trừ trường hợp bệnh nhân không thường xuyên, khi bổ sung topiramate vào phenytoin có thể làm tăng huyết tương nồng độ của phenytoin.

Điều này có thể là do sự ức chế của một đồng dạng đa hình enzym cụ thể . Do đó, bất kỳ bệnh nhân nào đang sử dụng phenytoin có dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng nhiễm độc phải được theo dõi nồng độ phenytoin.

Một nghiên cứu tương tác dược động học trên bệnh nhân động kinh cho thấy việc bổ sung topiramate vào lamotrigine không ảnh hưởng đến nồng độ lamotrigine trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở liều topiramate từ 100 đến 400 mg/ngày.

Ngoài ra, không có thay đổi về nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định trong hoặc sau khi loại bỏ điều trị lamotrigine.

Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc chống động kinh khác

Phenytoin và carbamazepine làm giảm nồng độ trong huyết tương của topiramate. Việc bổ sung hoặc rút bớt phenytoin hoặc carbamazepine vào liệu pháp có thể yêu cầu điều chỉnh liều lượng của thuốc sau. Điều này nên được thực hiện bằng cách chuẩn độ hiệu quả lâm sàng.

Việc bổ sung hoặc rút bớt axit valproic không tạo ra những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng đối với nồng độ trong huyết tương.

Tác dụng phụ của hoạt chất Topiramate

Một số tác dụng phụ có thể gây ra khi sử dụng thuốc có chứa hoạt chất này gồm: mệt mỏi, choáng váng, hoa mắt, mất kiểm soát, tay chân ngứa ran, ăn không ngon miệng, đắng miệng, tiêu chảy và sụt cân. Những vấn đề về tâm lý như lú lẫn, suy nghĩ chậm, khó tập trung chú ý, căng thẳng, vấn đề về trí nhớ hoặc ngôn ngữ cũng có thể xảy ra.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP