Hoạt chất Vigabatrin: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-vigabatrin-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Vigabatrin

Vigabatrin là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh động kinh. Nó đã trở nên có sẵn như là một loại thuốc chung vào năm 2019. Nó hoạt động bằng cách ức chế sự phân hủy axit γ-aminobutyric.

  • Công thức: C6H11NO2
  • ID CAS: 60643-86-9

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Sabril 500mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Sanofi Aventis

thuoc-sabril-500mg-vigabatrin-chong-dong-kinh-hang-san-xuat-sanofi-aventis

Cơ chế hoạt động của Vigabatrin

Hoạt chất vigabatrin là một sản phẩm thuốc chống động kinh với cơ chế hoạt động được xác định rõ ràng. Điều trị bằng hoạt chất dẫn đến tăng nồng độ GABA, chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não.

Điều này là do vigabatrin được thiết kế hợp lý như một chất ức chế không thể đảo ngược có chọn lọc đối với GABA-transaminase, enzym chịu trách nhiệm phân hủy GABA.

Chỉ định điều trị

Điều trị kết hợp với các sản phẩm thuốc chống động kinh khác cho bệnh nhân động kinh một phần kháng thuốc có hoặc không có tổng quát thứ phát, tức là khi tất cả các kết hợp thuốc thích hợp khác đã được chứng minh là không đủ hoặc không được dung nạp.

Đặc tính dược động học

Sự hấp thụ

Vigabatrin là một hợp chất hòa tan trong nước và nó được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Dùng thức ăn không làm thay đổi mức độ hấp thu vigabatrin. Thời gian để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương là khoảng 1 giờ.

Phân phối

Hoạt chất được phân phối rộng rãi với thể tích phân bố biểu kiến ​​lớn hơn một chút so với tổng lượng nước trong cơ thể. Liên kết với protein huyết tương là không đáng kể. Nồng độ trong huyết tương và dịch não tủy có liên quan tuyến tính với liều lượng trên phạm vi liều khuyến cáo.

Chuyển đổi sinh học

Vigabatrin được chuyển hóa không đáng kể. Không có chất chuyển hóa nào được xác định trong huyết tương.

Loại bỏ

Vigabatrin được thải trừ qua thận với thời gian bán thải cuối là 5-8 giờ. Độ thanh thải qua đường uống là khoảng 7 l/h. Khoảng 70% liều uống duy nhất được phục hồi dưới dạng thuốc không thay đổi trong nước tiểu trong 24 giờ đầu sau khi dùng liều.

Mối quan hệ dược động học / dược lực học

Không có mối tương quan trực tiếp giữa nồng độ trong huyết tương và hiệu quả. Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào tốc độ tái tổng hợp GABA-transaminase.

Dân số nhi khoa

Các đặc tính dược động học của vigabatrin đã được nghiên cứu ở các nhóm sáu trẻ sơ sinh, sáu trẻ sơ sinh và sáu trẻ em mắc chứng động kinh chịu lửa. Sau khi dùng một liều duy nhất 37-50 mg / kg của dung dịch uống là khoảng 2,5 giờ ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, và 1 giờ ở trẻ em.

Tương tác Vigabatrin với các sản phẩm thuốc khác

Vì vigabatrin không bị chuyển hóa, cũng không liên kết với protein và không phải là chất cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc cytochrom P450 ở gan, nên không thể xảy ra tương tác với các sản phẩm thuốc khác.

Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, nồng độ phenytoin trong huyết tương giảm dần từ 16-33% đã được quan sát thấy. Tuy nhiên, bản chất chính xác của tương tác này hiện vẫn chưa được hiểu rõ, trong phần lớn các trường hợp, nó không có ý nghĩa điều trị.

Nồng độ trong huyết tương của carbamazepine, phenobarbital và natri valproate cũng đã được theo dõi trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng và không có tương tác đáng kể nào về mặt lâm sàng được phát hiện.

Hoạt chất có thể dẫn đến giảm hoạt tính huyết tương đo được của alanin aminotransferase (ALT) và ở mức độ thấp hơn là aspartate aminotransferase. Mức độ ức chế ALT đã được báo cáo là thay đổi từ 30% đến 100%.

Do đó, các xét nghiệm gan này có thể không đáng tin cậy về mặt định lượng ở những bệnh nhân dùng vigabatrin.

Hoạt chất có thể làm tăng số lượng axit amin trong nước tiểu có thể dẫn đến kết quả dương tính giả đối với một số rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp.

Tác dụng phụ của hoạt chất Vigabatrin

Một số tác dụng phụ khác gồm: Buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, thèm ăn, tăng cân. – Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, mụn trứng cá, phát bán, ngứa, phù mạc .

Mắc một số bệnh lý thứ phát: Nhiễm trùng đường tiết niệu, đau bụng kinh, rối loạn cương dương.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP