Hoạt chất Vinorelbine: chỉ định, tương tác thuốc

hoat-chat-vinorelbine-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về hoạt chất Vinorelbine

Hoạt chất Vinorelbin là một hóa chất được sử dụng để điều trị một số loại ung thư. Các loại ung thư này bao gồm ung thư vú và ung thư phổi không tế bào nhỏ. Đường dùng qua tiêm tĩnh mạch hoặc uống. 

  • Công thức: C45H54N4O8
  • Khối lượng phân tử: 778,932 g/mol
  • ID CAS: 71486-22-1
  • Chuyển hóa dược phẩm: gan

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết

Thuốc Navelbine 30mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Pierre Fabre

thuoc-navelbine-30mg-vinorelbine-dieu-tri-mot-so-loai-ung-thu-hang-san-xuat-pierre-fabre

Cơ chế hoạt động của Vinorelbine

Hoạt chất vinorelbine ức chế sự trùng hợp tubulin và liên kết ưu tiên với các vi ống đang phân bào, chỉ ảnh hưởng đến các vi ống trục ở nồng độ cao.

Sự xoắn của tubulin được gây ra ở một mức độ thấp hơn so với vincristin. Vinorelbine ngăn chặn quá trình nguyên phân ở pha G2-M, gây chết tế bào ở kỳ giữa hoặc ở lần nguyên phân sau.

Chỉ định điều trị

  • Là một tác nhân đơn lẻ hoặc kết hợp để điều trị tuyến đầu của bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn 3 hoặc 4.
  • Điều trị ung thư vú tiến triển giai đoạn 3 và 4 tái phát sau hoặc không điều trị bằng phác đồ có chứa anthracycline.

Đặc tính dược động học

Phân phối

Hoạt chất được phân bố rộng rãi trong cơ thể với thể tích phân bố từ 25,4-40,1 ​l/kg. Sự thâm nhập của vinorelbine vào mô phổi là đáng kể với tỷ lệ nồng độ mô / huyết tương lớn hơn 300 trong một nghiên cứu liên quan đến sinh thiết phẫu thuật.

Liên kết trung bình với protein huyết tương nhưng liên kết mạnh với tiểu cầu. Dược động học tuyến tính đã được chứng minh khi tiêm tĩnh mạch vinorelbine với liều lượng lên đến 45mg/m2 .

Chuyển đổi sinh học

Vinorelbine được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 của cytochrome P450. Tất cả các chất chuyển hóa đã được xác định và không có chất nào còn hoạt tính ngoại trừ 4-O-deacetylvinorelbine, là chất chuyển hóa chính trong máu.

Loại bỏ

Sau khi tiêm hoặc truyền bolus tĩnh mạch ở bệnh nhân, nồng độ trong huyết tương được đặc trưng bởi một đường cong đào thải ba hàm số mũ. Giai đoạn thải trừ cuối phản ánh thời gian bán hủy dài hơn 40 giờ. Tổng độ thanh thải của vinorelbine cao.

Thải trừ qua thận thấp. Nồng độ nhỏ của deacetyl vinorelbine đã được tìm thấy ở người, nhưng hoạt chất về cơ bản được phát hiện là hợp chất không thay đổi trong nước tiểu. Thải trừ hoạt chất chủ yếu qua ống mật và bao gồm các chất chuyển hóa và chủ yếu là vinorelbine không thay đổi.

Tuổi già

Một nghiên cứu được thực hiện bởi nhà đổi mới với vinorelbine ở bệnh nhân cao tuổi mắc NSCLC đã chứng minh rằng dược động học của vinorelbine không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác. Tuy nhiên, vì bệnh nhân già yếu, nên thận trọng khi tăng liều.

Tương tác Vinorelbine với các sản phẩm thuốc khác

Tương tác phổ biến đối với tất cả các chất độc tế bào

Do sự gia tăng nguy cơ huyết khối trong trường hợp mắc các bệnh về khối u, việc sử dụng điều trị chống đông máu là thường xuyên.

Nếu bệnh nhân được điều trị chống đông máu, tần suất theo dõi INR nên được tăng lên, do sự thay đổi trong nội bộ cá nhân cao của khả năng đông máu trong các bệnh và cuối cùng là tương tác giữa thuốc chống đông đường uống và hóa trị liệu chống ung thư.

Sản phẩm này thường không được khuyến cáo kết hợp với vắc xin sống giảm độc lực vì nguy cơ mắc bệnh vắc xin tổng quát, có thể gây tử vong. Nguy cơ này tăng lên ở những bệnh nhân đã bị suy giảm miễn dịch do bệnh lý có từ trước của họ. Khuyến cáo sử dụng vắc xin bất hoạt khi tồn tại.

Phenytoin: nguy cơ co giật kịch phát do giảm hấp thu tiêu hóa của phenytoin bởi dược phẩm gây độc tế bào hoặc nguy cơ tăng độc tính hoặc mất tác dụng của sản phẩm gây độc tế bào do tăng chuyển hóa ở gan bởi phenytoin.

Ciclosporine, tacrolimus: Sự ức chế miễn dịch quá mức với nguy cơ tăng sinh bạch huyết cần được xem xét.

Tương tác cụ thể với vinca alkaloids

Không nên dùng đồng thời itraconazole vì nguy cơ tăng độc tính thần kinh do giảm chuyển hóa ở gan.

Sử dụng đồng thời vinca alkaloid và mitomycin C làm tăng nguy cơ co thắt phế quản và khó thở. Trong một số trường hợp hiếm hoi, đặc biệt khi kết hợp với mitomycin, viêm phổi kẽ đã được quan sát thấy.

Vinorelbine là chất nền P-glycoprotein và việc sử dụng đồng thời với các chất ức chế hoặc chất cảm ứng protein vận chuyển này có thể ảnh hưởng đến nồng độ của vinorelbine.

Tương tác cụ thể với vinorelbine

Sự kết hợp với các sản phẩm thuốc khác có độc tính với tủy xương đã biết có khả năng làm trầm trọng thêm các phản ứng có hại gây ức chế tủy.

Sự kết hợp với cisplatin không ảnh hưởng đến các thông số dược động học. Tuy nhiên, tỷ lệ giảm bạch cầu hạt khi kết hợp vinorelbine và cisplatin cao hơn so với vinorelbine đơn trị liệu.

Tăng tỷ lệ giảm bạch cầu mức độ 3/4 đã được đề xuất khi kết hợp với lapatinib tiêm tĩnh mạch trong một nghiên cứu giai đoạn lâm sàng I.

Trong nghiên cứu này, liều khuyến cáo của vinorelbine dạng tiêm tĩnh mạch trong lịch trình 3 tuần vào ngày 1 và ngày 8 là 22,5mg/m2 khi kết hợp với lapatinib 1000mg hàng ngày. Loại kết hợp này nên được sử dụng một cách thận trọng.

Tác dụng phụ của hoạt chất Vinorelbine

Tác dụng phụ trong quá trình sử dụng thuốc bạn có thể bị buồn nôn, nôn, mệt mỏi, táo bón, tiêu chảy, chóng mặt, đau cơ, đau khớp hoặc kích ứng tại chỗ tiêm. Nếu các triệu chứng này kéo dài hoặc diễn biến xấu hãy đến đưa bệnh nhân đến ngay cơ sở y tế để được giúp đỡ.

Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP