Hoạt chất Eltrombopag: chỉ định, tương tác thuốc

thong-tin-eltrombopag-chi-dinh-tuong-tac-thuoc

Thông tin về Eltrombopag

Eltrombopag là một loại thuốc được sử dụng để điều trị chứng giảm tiểu cầu và thiếu máu bất sản nghiêm trọng. Nó là một chất chủ vận thụ thể thrombopoietin.

  • Công thức: C25H22N4O4
  • Khối lượng phân tử: 442,467 g/mol

Tham khảo từ nguồn Wikipedia

Thông tin chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Thuốc Revolade 25mg giá bao nhiêu – Hãng sản xuất: Novartis / GSK

thuoc-revolade-25mg-eltrombopag-dieu-tri-giam-tieu-cau

Thuốc Elbonix giá bao nhiêu – Nhà sản xuất: Beacon Banglades.

Thuoc-Elbonix-25mg-50mg-Eltrombopag

Cơ chế hoạt động của Eltrombopag

eltrombopag tương tác với miền xuyên màng của TPO-R của con người và bắt đầu các dòng tín hiệu tương tự nhưng không giống với thrombopoietin nội sinh, gây ra sự tăng sinh và biệt hóa từ các tế bào tiền thân của tủy xương.

Chỉ định điều trị

Chỉ định để điều trị bệnh nhân từ 1 tuổi trở lên bị giảm tiểu cầu miễn dịch nguyên phát kéo dài 6 tháng hoặc lâu hơn kể từ khi được chẩn đoán và những người khó điều trị với các phương pháp điều trị khác.

Chỉ định ở bệnh nhân người lớn bị nhiễm virus viêm gan C mãn tính để điều trị giảm tiểu cầu, trong đó mức độ giảm tiểu cầu là yếu tố chính ngăn cản việc bắt đầu hoặc hạn chế khả năng duy trì liệu pháp điều trị dựa trên interferon tối ưu.

Chỉ định ở những bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh thiếu máu bất sản nặng mắc phải, những người không điều trị được liệu pháp ức chế miễn dịch trước đó hoặc đã được điều trị trước nặng và không thích hợp để cấy ghép tế bào gốc tạo máu.

Đặc tính dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng

Eltrombopag được hấp thu với nồng độ đỉnh xảy ra từ 2 đến 6 giờ sau khi uống. Sử dụng đồng thời với thuốc kháng axit và các sản phẩm khác có chứa cation đa hóa trị như các sản phẩm sữa và chất bổ sung khoáng chất làm giảm đáng kể phơi nhiễm eltrombopag.

Khả dụng sinh học sau khi dùng cho người chưa được xác định. Dựa trên sự bài tiết qua nước tiểu và các chất chuyển hóa được thải trừ qua phân, sự hấp thu qua đường miệng của chất liên quan đến thuốc sau khi dùng một liều dung dịch eltrombopag 75mg duy nhất được ước tính là ít nhất 52%.

Phân phối

Liên kết nhiều với protein huyết tương người, chủ yếu với albumin. Eltrombopag là chất nền cho BCRP, nhưng không phải là chất nền cho P-glycoprotein hoặc OATP1B1.

Chuyển đổi sinh học

Chuyển hóa chủ yếu thông qua quá trình phân cắt, oxy hóa và liên hợp với axit glucuronic, glutathione hoặc cysteine. Trong một nghiên cứu về nhãn phóng xạ ở người, Eltrombopag chiếm khoảng 64% carbon phóng xạ AUC trong huyết tương .

Các chất chuyển hóa nhỏ do quá trình glucuronid hóa và oxy hóa cũng được phát hiện. Các nghiên cứu cho thấy CYP1A2 và CYP2C8 chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa oxy hóa.

Loại bỏ

Eltrombopag được hấp thụ được chuyển hóa rộng rãi. Con đường đào thải chủ yếu là qua phân với 31% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Hợp chất mẹ không thay đổi không được phát hiện trong nước tiểu.

Eltrombopag không thay đổi được bài tiết qua phân chiếm khoảng 20% ​​liều dùng. Thời gian bán thải trong huyết tương của khoảng 21-32 giờ.

Tương tác dược động học

Dựa trên một nghiên cứu trên người với Eltrombopag được đánh dấu phóng xạ, quá trình glucuronid hóa đóng một vai trò nhỏ trong quá trình chuyển hóa.

Các nghiên cứu vi mô gan ở người đã xác định UGT1A1 và UGT1A3 là các enzym chịu trách nhiệm cho quá trình glucuronid hóa Eltrombopag.

Eltrombopag là một chất ức chế một số enzym UGT trong ống nghiệm . Các tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến quá trình glucuronid hóa không được dự đoán do sự đóng góp hạn chế của các enzym UGT riêng lẻ trong quá trình glucuronid hóa Eltrombopag.

Các nghiên cứu chứng minh rằng Eltrombopag là chất ức chế chất vận chuyển OATP1B1 và ​​chất ức chế chất vận chuyển BCRP và làm tăng sự tiếp xúc của rosuvastatin nền OATP1B1 và ​​BCRP trong một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng. Trong các nghiên cứu lâm sàng với Eltrombopag, khuyến cáo giảm 50% liều statin.

Tương tác Eltrombopag với các sản phẩm thuốc khác

Chất nền OATP1B1 và ​​BCRP

Việc sử dụng đồng thời các chất nền eltrombopag và OATP1B1 và BCRP nên được thực hiện một cách thận trọng.

Chất nền Cytochrome P450

Trong các nghiên cứu sử dụng microsome gan người, Eltrombopag cho thấy không ức chế trong ống nghiệm đối với các enzym CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 /5, và 4A9 / 11 và là chất ức chế CYP2C8 và CYP2C9 như được đo bằng paclitaxel và diclofenac làm chất nền cho đầu dò.

Chất ức chế protease HCV

Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với telaprevir hoặc boceprevir. Dùng đồng thời một liều duy nhất Eltrombopag 200mg với telaprevir 750mg mỗi 8 giờ không làm thay đổi phơi nhiễm telaprevir trong huyết tương.

Tác dụng phụ của Eltrombopag

Các tác dụng phụ phổ biến hơn của Eltrombopag có thể bao gồm: thiếu máu, buồn nôn, sốt, mệt mỏi, ho, đau đầu, bệnh tiêu chảy, cúm, ăn mất ngon.

 Nguồn www.medicines.org.uk

Nhóm biên tập ThuocLP Vietnamese Health

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

0933049874Chat ThuocLP